Ацикловир под формата на ампули: информация за подготовката и инструкциите за употреба

Средствата включват комбинирана терапия на херпес прост първия и втория тип инфекция (по устните и гениталиите, съответно), и варицела зостер вирус (трета категория херпес инфекция причинява варицела).

Известно е, че напълно се излекува херпес е невъзможно, но с помощта на добре подбрани терапевтична схема може да се постигне дългосрочна ремисия, тоест, да се намали значително честотата на обострянията. Херпес вирусите от първи и втори вид засягат главно кожата и лигавиците, по-рядко увреждат вътрешните органи, ЦНС.

При херпесната инфекция от първия тип често се явява така наречения "орален" херпес (или добре известното "студено на устните"), по-рядко този агент причинява генитален херпес. Херпесната болест от втори тип се предава по полов път и е причина за генитален херпес.

Клиничната картина при херпеса се свежда до появата на болезнени папули и рани в засегнатата област. Вирусът е най-заразен по време на появата на симптомите, но може да се предава и при липса на симптоми.

Херпесната инфекция от втория тип повишава риска от инфекция и предаване на вируса на човешката имунна недостатъчност (ХИВ).

Форма на освобождаване, състав и опаковка

Произвежда се в стъклени съдове с вместимост 250 mg за интравенозно приложение. Една бутилка в 20 ml съдържа 250 mg от активната съставка. Бутилки с 50 и 100 милилитра съдържат съответно 500 и 1000.

Фармакологично действие

Лекарството показва добри резултати при лечението на вируси тип 1 и 2 на херпес симплекс, както и варицела зостер (варицела). След влизането в клетка, инфектирана с инфекциозен агент, активното вещество претърпява фосфорилиране с освобождаването на ацикловир трифосфат. Последният инхибира инфекциозната ДНК полимераза, предотвратява по-нататъшния синтез на дезоксирибонуклеинова киселина.

Фармакокинетика

При възрастни, след часова инфузия от 2,5 mg, 5 mg и 10 mg на килограм тегло, максималната плазмена концентрация е съответно 5,1 μg, 9,8 μg и 20,7 mg в един милилитър. След седем часа нивото на концентрация пада съответно до 0.5, 0.7 и 2.3.

При деца на възраст от три месеца, когато се прилага за десет милиграма на килограм телесно тегло на час с 8 часови интервали, е максималната концентрация на 13,8 микрограма на милилитър кръв, минималната концентрация на 2.3 микрограма на милилитър.

Активното вещество прониква през плацентата и физиологичната бариера между кръвоносната система и централната нервна система. Съдържанието на ацикловир в CSF е 50% от количеството, записано в плазмата. Продуктът прониква в майчиното мляко.

Не се наблюдава отрицателен ефект върху човешките клетки. Лекарството се екскретира чрез бъбреците чрез филтриране и секреция. Времето на полуживот е 2,9 часа, при малки деца - 3,8 часа. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност полуживотът нараства до 19,5 часа, при хемодиализа - до 5,37. Бъбречната екскреция значително надхвърля екскрецията на креатинина, което показва елиминирането на лекарството чрез гломерулна филтрация и секреция на тубулите.

Механизъм на действие

Молекулното механизъм на антивирусен ефект на конкурентно отношение с тимидин киназа (ензим от групата на киназите, може да се синтезира херпесвируси) инфекциозен агент и фаза-фосфорилиране, което води до образуване на моно-, ди- и трифосфат. Ацикловир трифосфатът замества деоксигуанозин във вирусна ДНК, инхибира активността на ДНК полимеразата и нарушава процеса на репликация.

свидетелство

Показания за употреба на лекарството са:

1. Инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс при имунокомпрометирани пациенти.
2. Първични и повторни инфекции, причинени от вируса на варицела зостер при пациенти с нормален и отслабен имунитет.
3. Енцефалит, причинен от проста херпесна инфекция.
4. Инфекции на кожата и лигавиците, причинени от херпесния вирус.
5. Предотвратяване на инфекции, дължащи се на вируса на херпес симплекс при имунокомпрометирани пациенти.
6. Първични и повторни инфекции, причинени от Varicella zoster, при пациенти с нормален имунитет.
7. Лезии на кожата и лигавиците, причинени от проста херпесна инфекция.
8. Кератит, причинен от херпес.

Противопоказания

Противопоказания за употреба:

1. Свръхчувствителност към лекарството.
2. Бременност (с изключение на тежките инфекциозни заболявания, които застрашават живота на пациента).

Инструкции за употреба

Възрастни за лечение на херпес инфекция по прост рязко понижен имунитет, включително малабсорбция в тънките черва, прилагани интравенозно (w / w) 5 мг на килограм телесно тегло три пъти на ден на всеки 8 часа.

При заболявания, причинени от обикновени херпесни инфекции (с изключение на херпес-медииран менингоенцефалит), I / в 5 mg на килограм телесно тегло три пъти дневно на всеки 8 часа.

Дозата за херпес менингоенцефалит е десет милиграма на килограм (ако бъбреците работят нормално). Лечението трябва да започне възможно най-скоро.

За предотвратяване на прости херпесни инфекции при отслабен имунитет, включително след трансплантация на костен мозък и малабсорбция в червата, в / прилага 5 мг на кг телесно тегло три пъти на ден.

Дозата за инфекции, причинени от Varicella zoster, е 5 mg на килограм телесно тегло три пъти дневно с 8 часа почивка. При отслабен имунитет дозата се увеличава до 10 mg на килограм, ако бъбреците работят нормално. Терапията трябва да започне при първите признаци на обриви.

За да се предотврати цитомегаловирус (CMV), 500 mg на m 2 се дава три пъти на ден. Лечението продължава пет дни преди планираната операция в мозъчния кабинет и в продължение на тридесет дни след това.

При много нисък имунитет при възрастни, интравенозното приложение на Ацикловир е част от сложната терапия, курсът на лечение е един месец, след това той отива под формата на таблетки.

Деца на възраст от три месеца до дванадесет години обикновено се предписват доза, която е ½ доза за възрастни (250 mg на m 2 три пъти дневно).

Децата с намален имунитет за профилактика на херпесните инфекции от първи и втори вид се предписват доза от 250 mg на m 2 три пъти дневно. Подобна доза е показана за лечение на варицела при деца.

За лечение на менингоенцефалит и варицела, имунодефицитът се предписва iv на 500 mg на m 2 3 пъти дневно с прекъсване в осем часа (ако бъбреците работят нормално).

За профилактика на CMV при деца на възраст над две години, използвайте същите дози, както при възрастни (500 mg на m 2 три пъти дневно в продължение на пет дни преди операцията и един месец след операцията).

Дозировката се избира по отношение на креатининовия клирънс: 5-10 мг на кг или 500 мг на м2 два пъти дневно в клирънс 25-50 мл на минута, 2.5-5 мг на килограм или 250 мг за m 2 на клирънс под 10 мл на минута (ако има хемодиализа или постоянна амбулаторна перитонеална диализа).

Продължителността на курса се определя от състоянието на пациента и от реакцията му към лечението. Агентът се прилага iv в рамките на пет до седем дни. При менингоенцефалит курсът е десет дни.

Правила за приготвяне на инфузионен разтвор

Съдържанието на една бутилка, съдържаща 250 mg, се разтваря в 10 ml стерилна вода за инжектиране или в стерилен 0.9% физиологичен разтвор. Полученият препарат се прилага чрез инжектиране бавно (в рамките на един час) или инфузия, за които обемът на получения (25 мг в един милилитър) се разрежда в 40 мл разтворител (общият обем на течността на 50 мл в един милилитър - 5 мг).

За интравенозно приложение, прах от един флакон (0,5 g) се разрежда в 20 ml стерилна вода за инжекции или в 0,9% физиологичен разтвор. Съставът се прилага бавно в продължение на един час или с капкомер (полученият разтвор се смесва допълнително с 80 ml разтворител, общият обем трябва да бъде сто милилитра).

За IV въвеждане съдържанието на флакона (1 g) се разрежда в четиридесет милилитра вода за инжектиране или физиологичен разтвор. За допълнително капене се разрежда с 160 ml разтворител (общо 200 ml).

Праховите кристали трябва да бъдат напълно разтворени в течността. Можете да използвате само прясно приготвена формула.

Когато се използват дози до петстотин милиграма за възрастни, обемът на течността трябва да бъде най-малко 100 ml. Ако се въвеждат големи дози (до хиляда милиграма), обемът се увеличава.

Лекарството се прилага интравенозно, за една час, независимо от дозата. За инжектиране може да се използва инжекционна помпа с регулатор на входящия флуид.

свръх доза

Предозирането води до повишаване на концентрацията на креатинин и карбамид в плазмата и нарушаване на бъбреците.

• объркване на съзнанието;
• feverishness;
• конвулсивен синдром;
• халюцинации;
• кома.

В случай на предозиране се извършва хемодиализа (отстранява лекарството от тялото).

Нежелани реакции

Сред нежеланите реакции са:

• повишаване на концентрацията на креатинин в плазмата (с ниска хидратация);
• остра бъбречна недостатъчност (в екстремни случаи);
• локално възпаление при контакт с кожата;
• гадене, повръщане;
• повишени чернодробни ензими;
• обриви по кожата.

Мога ли да го използвам по време на бременност?

Бременни и кърмещи жени могат да се използват само за жизненоважни показания. По време на лечението, спрете кърменето.

Лекарствени взаимодействия

Не са наблюдавани взаимодействия на Ацикловир с други лекарствени продукти с клинично значение. Средствата, които също се екскретират през бъбреците чрез секрецията на тубулите, могат да повишат концентрацията на активното вещество в кръвта (напр. Циметидин).

Адаптирането на дозата не се извършва поради широк спектър от терапевтични режими.

Комбинацията от ацикловир и имуносупресори, използвани при трансплантация на органи, повишава концентрацията на първата.

Специални инструкции

Хората с имунна недостатъчност могат да развият резистентност към лекарството, особено в средните курсове.

Ако варицелата при едно дете е леко, Ацикловир не се предписва. Не се препоръчва употребата на лекарства при деца с нормален имунитет за предотвратяване на обострянето на херпесните инфекции и за лечение на херпес зостер поради липсата на клинична информация.

Използването на IV лекарство за един месец преди трансплантацията на костен мозък с допълнително орално приложение намалява смъртността.

По време на лечението е необходимо да се рехидратира, особено при по-възрастни хора и при големи дози.

Инструментът не оказва влияние върху способността за управление на машини, автомобили и др.

Какво казват пациентите?

Един от отговорите за инжекции Ацикловир в ампули:

- Брат ми има малък имунитет. Наскоро се разболях от варицела, от самото начало заболяването беше много трудно. Те се обадиха на лекар и му предложиха интравенозно инжектиране на Acyclovir. Състоянието започна бързо да се подобрява, въпреки много трудното състояние. Сигурен съм, че инжекциите с Acyclovir помогнаха. Няма никакви усложнения, бродки не възникнаха. Лекарят каза, че Acyclovir при инжекции обикновено се предписва за усложнения, но той решава да бъде презастрахован и веднага да ги назначи. Дойде сестра и постави системата. Наркотикът е доказал своята ефективност. "

Елиза, на 24 години

Съвети за приемане от пациенти:

1. Във всеки случай не се допуска самолечение. Това е сериозен наркотик, че само при строги показания може да се използва (добре, трябва да се бърка с мехлема, който е достъпен без рецепта).
2. Строго следвайте графика на лекаря.
3. Спазвайте стриктно честотата и честотата на приложение: например на всеки осем часа три пъти дневно.

Можете да маркирате характеристиките на лекарството в ампули в съответствие с прегледите по него. Предимства на Ацикловир за интравенозно приложение:

1. Липса на токсичен ефект върху тялото.
2. Рядко се наблюдават нежелани реакции.
3. Достъпна цена.
4. Висока ефективност.

1. Невъзможност за самостоятелно използване (изисква квалифициран специалист за настройка на системата).
2. Стриктно придържане към периодичността на приложението (на всеки 8 часа).
3. Възможността за отслабване на ефекта при многократна употреба на курса.

Приблизителна цена в рубли в зависимост от вида на емисията

Средно 0.25 г бутилка струва 330-350 рубли.

Условия за съхранение

Срокът на годност на лекарството е три години. Приготвеният разтвор за парентерално приложение се поддържа при температура от 15 ° С до 25 ° С не повече от дванадесет часа.

Не се допуска нанасяне на мътен разтвор, а също и ако при разреждането са се появили кристали.

Този състав трябва да се изхвърли, като се провери датата на изтичане на опаковката. Промените в решението могат да възникнат, ако се съхраняват неправилно (неспазване на правилата за съхранение). Не можете да използвате просрочен продукт.

Почивки в аптеката

Наркотикът се освобождава стриктно по рецепта.

аналози

Аналогов ацикловир във флакони - Zovirax. Съставът на лекарството е идентичен. Разликата е в производителя. Zovirax произвежда италианската фирма GlaxoSmithKline. Цената на пет бутилки е 1620 рубли. Ацикловир произвежда руската фармацевтична компания "Фармацевтичен капитал". На цена двете лекарства са приблизително еквивалентни.

Zovirax за инжекции - официални инструкции за употреба

(Информация за специалистите)

Регистрационен номер:

Търговско наименование:

Международно непатентно име:

Химично наименование:

Форма на дозиране:

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Описание:

Лиофилизираният прах е бял или почти бял на цвят.

Състав на препарата:

Активен ингредиент:
Ацикловир в доза от 250 mg.

Други съставки:
Натриев хидроксид, вода за инжекции.

Фармакологична група:

PBX код J05AB01.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

фармакодинамика

Механизъм на действие

Ацикловирът е синтетичен аналог на пуринов нуклеозид, който има способността да инхибира in vitro и in vivo човешки херпесни вируси, включително херпес симплекс вирус (HSV) 1 и тип 2, варицела зостер вирус и херпес зостер (VZV), Epstein-Barr вирус (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В клетъчна култура ацикловир е най-ясно изразен антивирусната активност срещу HSV-1, следвана в низходящ ред на активността: HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Ефект на ацикловир от херпесни вируси (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) е високо селективен. Ацикловир не е субстрат за ензима тимидин киназа на неинфектираните клетки, толкова малко ацикловир токсичен за клетки на бозайници. Тимидин киназа от клетки, инфектирани с HSV, VZV, CMV и EBV превръща ацикловир в ацикловир монофосфат - нуклеозиден аналог, който след това се превръща последователно дифосфат и трифосфат от клетъчни ензими. Включване на ацикловир трифосфат във вирусната ДНК верига, и последващо прекратяване блок верига допълнително репликация на вирусната ДНК.

При пациенти с тежък имунен дефицит продължителните или повторните курсове на лечение с ацикловир могат да доведат до появата на резистентни щамове и следователно по-нататъшното лечение с ацикловир може да не е ефективно. Повечето от изолираните щамове с намалена чувствителност към ацикловир показват относително ниско съдържание на вирусна тимидин киназа, разграждане в структурата на вирусна тимидин киназа или ДНК полимераза. Ефектът на ацикловир върху щамовете на HSV in vitro може също да доведе до образуването на по-малко чувствителни щамове. Нямаше връзка между чувствителността на щамовете на HSV към ацикловир in vitro и клиничната ефикасност на лекарството.

Фармакокинетика

При възрастни, след интравенозно приложение на ацикловир, полуживотът на плазмата е около 2,9 часа. Повечето от лекарствата се екскретират чрез бъбреците непроменени. Бъбречното изчистване на ацикловир значително надвишава креатининовия клирънс, което показва, че отделянето на ацикловир чрез гломерулна филтрация е не само, но също така и на тубулна секреция. Основният метаболит на ацикловир е 9-карбоксиметокси-метилгуанин, който представлява около 10-15% от приложената доза в урината. При определяне ацикловир след 1 час след прилагане на 1 г пробенецид полуживот на ацикловир и площта под кривата "в плазмена концентрация - време" се увеличи с 18 и 40%, съответно.

При възрастни средна максимална концентрация (Стах) на ацикловир един час след инфузията при доза от 2.5 мг / кг, 5 мг / кг, 10 мг / кг и 15 мг / са 22.7 мола (5.1 мкг / мл) кг; 43,6 μmol (9,8 μg / ml); 92 микромола (20,7 мкг / мл) и 105 микромола (23,6 мкг / мл), съответно. Cmin 7 часа след инфузията, съответно, се равнява на 2.2 μmol (0.5 μg / ml); 3.1 μmol (0.7 μg / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) и 8,8 μmol (2,0 μg / ml). При деца над 1 година, подобен Стах и ​​Cmin са наблюдавани при доза от 250 мг / м 2, вместо от 5 мг / кг (доза за възрастни) и 500 мг / м 2, вместо 10 мг / кг (доза за възрастни). В новородено (0 do3 месеца), които ацикловир се прилага като инфузия в продължение на един час всеки 8 часа Смах 61.2 мола (13.8 мкг / мл) и Cmin 10.1 мола (2,3 гр / ml). Техният полуживот е 3,8 часа.

При пациенти в напреднала възраст клирънсът на ацикловир намалява с възрастта, успоредно с намаляването на креатининовия клирънс, но полуживотът на ацикловир се променя незначително.

При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност полуживот на ацикловир е бил средно 19,5 часа, а по време на хемодиализа средният полуживот на ацикловир е 5.7 часа., И концентрацията на ацикловир в плазмата била намалена с около 60%.

Концентрацията на ацикловир в цереброспиналната течност е приблизително 50% от неговата плазмена концентрация.

Ацикловирът се свързва в малка степен с протеини в кръвната плазма (9-33%), поради което лекарствените взаимодействия, дължащи се на изместване от местата на свързване с протеини, са малко вероятни.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА

• Лечение на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс
• Предотвратяване на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс при пациенти с имунен дефицит
• Лечение на инфекции, причинени от вируса на варицела-зостер и херпес зостер
• Лечение на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс при новородени
• Предотвратяване на CMV инфекции при реципиенти на трансплантации на костен мозък.

Беше показано, че високи дози интравенозен Zovirax намаляват честотата на поява и забавят развитието на CMV инфекция. Ако след инфузионната терапия Zovirax във висока доза се лекува със Zovirax за перорално приложение при висока доза в продължение на 6 месеца, тогава се развива смъртността и честотата на развитие на виремия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Zovirax е противопоказан при свръхчувствителност към ацикловир или валацикловир и по време на кърмене.

Внимание трябва да се използва в дехидратация, бъбречна недостатъчност, неврологични разстройства, по време на реакциите на развитие на цитотоксични лекарства (когато се прилага интравенозно) и в присъствието на такъв история на бременността.

Дозиране и администриране

Възрастни

При пациенти със затлъстяване се препоръчват дозировки, както при възрастни с нормално телесно тегло.

Лечение на инфекции, причинени от HSV (с изключение на херпесен енцефалит) и VZV.
Интравенозни инфузии в доза от 5 mg / kg на всеки 8 часа.

Лечение на инфекции, причинени от VZV, и херпесен енцефалит при пациенти с имунодефицити.
Интравенозни инфузии в доза от 10 mg / kg на всеки 8 часа с нормална бъбречна функция.

Предотвратяване на CMV инфекция при костномозъчна трансплантация
500 mg / m 2 интравенозно 3 пъти на ден с интервал от 8 часа. Продължителност на лечението от 5 дни до трансплантация и до 30 дни след трансплантацията.

деца

Дозите на Zovirax за интравенозни инфузии при деца на възраст от 3 месеца до 12 години се изчисляват в зависимост от телесната повърхност.

При новородени дозите се изчисляват в зависимост от телесното тегло. При инфекции, причинени от HSV, се препоръчва доза от 10 mg / kg на всеки 8 часа.

Лечение на инфекции, причинени от HSV (различен от херпесен енцефалит) и VZV.
Интравенозни инфузии в доза от 250 mg / m 2 на всеки 8 часа.

Лечение на херпесен енцефалит и инфекции, причинени от WBC при деца с имунен дефицит.
Интравенозни инфузии в доза от 500 mg / m 2 на всеки 8 часа с нормална бъбречна функция.

Предотвратяване на CMV инфекция при деца над 2 години.
Малък брой данни показват, че деца на възраст над 2 години, които са претърпели трансплантация на костен мозък, могат да получат възрастова доза от интравенозен Zovirax.

Децата с намалена бъбречна функция изискват корекция на дозата в зависимост от степента на бъбречна недостатъчност.

Пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възраст клирънсът на ацикловир в организма намалява заедно с намаляването на креатининовия клирънс. Особено внимание трябва да се обърне на намаляване на дозите Zovirax при пациенти в старческа възраст с намален клирънс на креатинин.

Бъбречна недостатъчност

Интравенозните инфузии на Zoviraks трябва да се прилагат внимателно при пациенти с бъбречна недостатъчност. Предлага се следната схема на коригиране на дозата в зависимост от степента на понижаване на креатининовия клирънс.

Инструкции за интравенозно инжектиране на лекарството Ацикловир

При някои инфекциозни патологии Ацикловир се прилага интравенозно: инструкциите за употреба съдържат информация за дозите, индикации, противопоказания, предпазни мерки. Лекарството се предлага в удобни опаковки от 250, 500 и 1000 mg. Ацикловир се препоръчва да потиска репликацията на вируса на херпес симплекс. Препаратите с това вещество са ефективни при прост херпес, при наличие на херпес зостер и много други инфекции. Цитомегаловирусната инфекция, налична в организма, е по-малко чувствителна към Ацикловир; По този начин лечението на свързаните с него патологии се извършва по сложен начин (Acyclovir се комбинира с други лекарства).

Свойства на препарата

Предимството на Acyclovir е, че има мощен антивирусен ефект. Поради силните вещества лекарството е станало популярно в медицината. Ацикловир е показан при заболявания, които са вирусни по природа. Когато има ефект, се образува трифосфат: този компонент е вграден в ДНК молекулите на вируса. Ефектът върху вируса се наблюдава на молекулярно ниво. Активните компоненти на лекарството имат инхибиторен ефект върху ДНК полимеразата: като резултат, процесът на репликация се потиска.

Активните вещества също проникват в плацентарната бариера. В цереброспиналната течност има известно количество активни вещества (50% от тези, които са в плазмата). Ацикловир не се предписва по време на кърменето, тъй като активните вещества влизат в млякото и съответно в тялото на бебето. За да се подтисне инфекцията, активните съставки реагират с плазмените протеини. Ацикловирът е много мощно лекарство: не може да бъде взето неконтролируемо! Оптималните дози се избират от лекаря.

Полуживот от тялото, показания

Ако на възрастен се дава лекарство, активните вещества се отстраняват от тялото в рамките на 3-6 часа (определено количество остава в кръвната плазма). Повечето лекарства се екскретират при уриниране. При възрастните хора Acyclovir е по-трудно да се отдели от тялото. Ако човешка хронична бъбречна недостатъчност, на полуживот се извършва за 24 часа в хемодиализа намаляване на концентрацията на активното съединение в плазмата. Полуживот на 6 часа, ако формулировка дете се прилага в доза от 10 мл на кг, полуживот е 3-4 часа. На. Помислете за индикациите за интравенозно приложение.

1. Ацикловир се прилага интравенозно с прогресията на кожни заболявания, свързани с инфекции.
2. Лекарството може да бъде предписано, когато е активиран херпес вирусът.
3. Може да се наложи въвеждането в гениталния, ректален вирус.
4. Ацикловирът осигурява профилактика на кожни заболявания, при които се засягат лигавиците.
5. Лекарството интравенозно може да се предписва на хора, които не са развили имунитет.
6. Ацикловир може да се предписва на хора с тежки имунодефицитни състояния (СПИН, ХИВ инфекция).
7. Лекарството се предписва на пациенти, подложени на трансплантация на костен мозък.
8. Ацикловир е показан за инфекция, която възниква в резултат на влиянието на херпес зостер.

При бъбречните патологии лекарят преглежда дозата. Деца от 2-годишна възраст за профилактика на цитомегаловирус получават същата доза като възрастен. Ацикловирът е ефективен в началните етапи на прогресията на хроничното заболяване. Струва си да се помни, че всяка инфекция изисква своевременно лечение.

• Лекарството може да се предписва с активирането на вируса на херпес симплекс. Ацикловир се прилага интравенозно в доза от 5 mg на 1 kg телесно тегло. Субстанцията се прилага три пъти дневно, интервалът между приложението е 8 часа.
• Ако инфекцията е причинена от вируса на херпес симплекс, е необходимо интравенозно приложение в доза от 5 mg на 1 kg телесно тегло. Това е 3 пъти на ден с период от 8 часа.
• Ако има херпесен менингоенцефалит, дозата е 10 mg на 1 kg телесно тегло, 3 пъти на ден, интервалът е 8 часа.
• За да се предотврати заболяването, произтичащо от излагане на вируса на херпес симплекс, лекарят може да предпише Acyclovir. Доза - 5 ml за 1 kg тегло 3 пъти на ден, интервалът между въвеждането на 8 часа.
• Интравенозно лекарство необходимо да се осигури предотвратяването на цитомегаловирус: доза - 500 мг на m2, периодичност 3 пъти на ден, интервал между прилагането на 8 часа курс на лечение - 5 дни.. В зависимост от вида на вируса, терапията може да се проведе няколко дни или цял месец. Максималната доза за възрастен на ден е 30 mg на 1 kg тегло; доза за деца - 15 ml за 1 kg тегло.
• Лекарството може да бъде дадено на дете с варицела. Доза - 250 mg на m2, количеството - 3 пъти на ден, честотата на приложение - на всеки 8 часа. Ако лекарството е предписано за лечение на варицела при дете с имунен дефицит, дозата се удвоява.

Как се подготвя веществото?

Ацикловир е предназначен за интравенозно приложение. Една бутилка от лекарството трябва да се разтваря в 10 ml чиста вода. Водата може да бъде заменена с 0.9% разтвор на натриев хлорид. Лекарството се използва за бавно интравенозно приложение, ако е необходимо, се прилага капково. Трябва да получите разтвор, който е разреден в 40 ml разтворител. В зависимост от указанията съдържанието на бутилката може да се разтвори в 10 или 20 ml вода. Разтворът се въвежда бавно. Ако е необходимо, лекарят използва капкомер. Приготвеният разтвор може да се съхранява за не повече от 10 часа при стайна температура. Ако има замъгляване или кристализация, лекарството се приготвя отново.

Противопоказания и странични ефекти

Ацикловирът е забранен по време на бременност и лактация, но може да бъде предписан, ако животът трябва да бъде спасен. Ако човек има имунна недостатъчност, патологичните вируси могат да проявят резистентност към лекарството, особено ако се използват от курсове и многократно. Ако варицела при детето е приемлива, този вид наркотици не са предписани. Ацикловир се предписва на деца с вирус на херпес зостер. Както вече отбелязахме, може да се предпише преди трансплантация на костен мозък. Когато се използват големи дози, се изисква рехидратиращо лечение. Ако пациентът в напреднала възраст е с бъбречна недостатъчност, лекарят предписва ниски дози от лекарството. Ацикловир не повлиява способността за шофиране на автомобили.

Това лекарство има странични ефекти.

1. При приемане на Ацикловир може да се появи главоболие.
2. Друг страничен ефект е умората.
3. При някои хора нивото на билирубин намалява.
4. Има подуване.
5. Развитие на централната нервна система (рядко).
6. Може би появата на гадене, повръщане, сънливост, диария.
7. В изключителни случаи лекарството причинява колики.
8. Някои пациенти имат алергия - обрив по кожата.

Нежеланите реакции се появяват след спиране на приема на лекарството. При честа употреба на Ацикловир се наблюдава затруднено дишане, оток, свързан с ангиоедем. Анафилактичното състояние се развива рядко. При приемане на Ацикловир може да се прояви локално възпаление. Ако лекарството се използва дълго време и се прилага във високи дози, може да се развие чернодробна недостатъчност. В заключение, отбелязваме, че самолечението е неприемливо. Лекарствата за всяка патология трябва да бъдат предписани от лекар!

Zovirax - за интравенозна инфузия (Acyclovir), инструкции за употреба

Състав и форма на освобождаване. Всяка ампула съдържа 250 mg ацикловир под формата на белезникав лиофилизиран прах.

Дозировъчна схема и начин на употреба. Представено е чрез бавна интравенозна инфузия за един час, обикновено за 5 дни. Лечението на херпесен енцефалит обикновено трае 10 дни. Продължителността на превантивното приложение се определя от продължителността на рисковия период.
Възрастни пациенти с инфекции от вируса на херпес симплекс (с изключение на херпесен енцефалит) или варицела зостер инфекция Zovirax трябва да се прилагат в дози от 5 мг / кг на всеки 8 часа.
Пациенти с инфекции с варицела зостер или пациенти с херпес енцефалит Zovirax трябва да се прилага в дози от 10 mg / kg на всеки 8 часа, при условие че бъбреците функционират нормално.

Деца: (3 месеца - 12 години) пациенти с инфекции от вируса на херпес симплекс (с изключение на херпесен енцефалит) или варицела зостер инфекция Zovirax трябва да се прилагат в дози от 250 мг / m2 на всеки 8 часа.
Пациенти с варицела зостер инфекции или пациенти с херпесен енцефалит Zovirax трябва да се прилагат в дози от 500 мг / m2 на всеки 8 часа при условия на нормална бъбречна функция.

Нарушена бъбречна функция При пациенти с бъбречна недостатъчност IV инфузиите на Zovirax трябва да се прилагат с повишено внимание. Дозата се коригира в зависимост от степента на намаляване на креатининовия клирънс:
когато Cl креатинин е 25-50 ml / min, дозата е 5-10 mg / kg или 500 mg / m2 на всеки 12 часа;
с Cl креатинин 10-25 ml / min, дозата е 5-10 mg / kg или 500 mg / m2 на всеки 24 часа;
Cl при 0 креатинин (анурия) - 10 мл / мин с продължителна амбулаторна перитонеална диализа доза е 2.5-5 мг / кг или 250 мг / m2 на всеки 24 часа; с хемодиализа 2,5-5 mg / kg или 250 mg / m2 на всеки 24 часа и след диализа.

Подготовка на препарата и употреба. Препоръчваната доза Zovirax трябва да се прилага като бавна интравенозна инфузия за повече от 1 час.
За получаване на разтвор на ацикловир Zovirax концентрация 25 мг / мл ампула с прах Zovirax необходимо да се добавят 10 мл вода за инжектиране или натриев хлорид за инжектиране (0,9%) и леко се разклаща, докато съдържанието до ампулата се разтвори напълно. След разреждане, разтворът на Zoviraks може да се прилага като IV инфузия с помощта на специална инфузионна помпа, която регулира скоростта на приложение на лекарството. Има и друг метод за инфузия при готвене разтвор Zovirax се разрежда до получаване на концентрация на ацикловир не повече от 5 мг / мл (0,5%). За тази цел приготвеният разтвор се прибавя към избрания инфузионен разтвор и се разклаща добре за пълно смесване на разтворите.

При деца и новородени, които трябва да спазват минималния обем инфузия, се препоръчва да се добавят 4 ml от приготвения разтвор на Zoviraks (100 mg ацикловир) към 20 ml от инфузионния разтвор.

При възрастни се препоръчва инфузионни разтвори да се използват в опаковки от 100 ml, дори ако концентрацията на ацикловир е значително под 0,5%. По този начин може да се използва един инфузионен разтвор от 100 ml за всяка доза ацикловир между 250 и 500 mg (10 и 20 ml разреден разтвор). За дози между 500 и 1000 mg ацикловир трябва да се използва втори инфузионен разтвор от този обем.

Zovirax за IV инфузия е съвместим със следните инфузионни разтвори и остава разреден с тях в продължение на 12 часа при стайна температура (15-25 ° C):
натриев хлорид за интравенозни инфузии (0,45% и 0,9%);
натриев хлорид (0,18%) и глюкоза (4%) за интравенозни инфузии;
натриев хлорид (0.45%) и глюкоза (2.5%) за интравенозни инфузии;
Разтвор на Hartman.

Тъй като в разтвора не е включен антибактериален консервант, разтварянето и разреждането трябва да се извършат напълно под асептични условия непосредствено преди приложението на препарата и неизползваният разтвор да бъде унищожен.
Ако разтворът е облачен или кристалите падат, той трябва да бъде унищожен.

Мутагенност, канцерогенност и ефекти върху фертилитета. Мишки и плъхове, лекувани за живот ацикловир в дози до 450 мг / кг / дневно чрез сонда (където Стах стойности бяха горе наблюдава при хора 3-6 пъти при мишки и плъхове 1-2 пъти) канцерогенни не бяха открити действия.

Ацикловир проявява мутагенен ефект при някои тестове: от 16 in vivo и in vitro тестове за гена токсичност ацикловир резултатите от 5 теста са положителни.

Ацикловир няма ефект върху фертилитета и размножаване в мишки, когато се прилага в дози в 450 мг / кг / ден при плъхове, когато се прилага подкожно при доза от 50 мг / кг / ден, плазмените нива са 9-18 пъти по-висока (в мишки ) или 8-15 пъти по-висока (при плъхове), отколкото при хора. При най-високата доза (50 мг / кг / ден п / к) при плъхове и зайци (плазмени нива бяха 11-22 или 16-31, като човек), установен ефективност намаляване имплантиране.

Токсични ефекти ацикловир не е получен в изследвания в мишки 450 мг / кг / ден, орално, зайци, 50 мг / кг / дневно, подкожно и интравенозно, плъхове, 50 мг / кг / дневно подкожно. Няма нарушения на сперматогенезата, морфологията или подвижността на сперматозоидите при хора. Високи дози от 80 или 320 mg / kg / ден интраперитонеално при плъхове, 100 или 200 mg / kg / ден интравенозно при кучета причиняват аспертогенеза и тестикуларна атрофия. Промени в тестисите не се получават при интравенозно приложение на кучета 50 mg / kg / ден за 1 месец или 60 mg / kg / ден в продължение на 1 година.

Нежелани ефекти. От погледа на органи: рядко - повърхностно възпаление на роговицата, което не изисква прекратяване на лечението и изчезват без последствия; често - леко парене, понякога - конюнктивит и блефарит. От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария, дисфункция pecheni.So централната нервна система: главоболие, замаяност, умора или раздразнителност, намалена концентрация, халюцинации, объркване, летаргия, сънливост или безсъние, тремор крайници, конвулсии, психоза, koma.So странични кожата и лигавиците: мехлем с продължителна употреба може да предизвика дразнене, лющене на мястото на прилагането му, дразнене на лигавицата, парене, болка; когато се прилага интравенозно на мястото на инжектиране може да възникне възпаление стена veny.Prochie странични ефекти: алергични реакции като кожен обрив, бъбречна недостатъчност, леко намаляване на броя на еритроцитите и левкоцитите, треска, алопеция, рядко повишени нива на урея и креатинин в увеличението на кръв ензими, свързани с активността на черния дроб.

Предозиране. Токсичност и лечение с предозиране Ацикловир се абсорбира само частично в стомашно-чревния тракт. При случайни еднократни дози ацикловир перорално до 20 g не се съобщава за токсични ефекти.

Повторни приеми дози по-високи от препоръчваните, в продължение на няколко дни, отбелязани заболявания на стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане) и неврологични (главоболие и объркване).

Понякога може да има задух, диария, бъбречна недостатъчност, възбуда, объркване, халюцинации, конвулсивни припадъци, летаргия, кома.

Лечение. Пациентите се нуждаят от внимателен медицински надзор, за да идентифицират възможните симптоми на интоксикация. Ацикловир се екскретира от организма чрез хемодиализа, така че може да се използва хемодиализа за развитие на симптоми на интоксикация.

лечение: симптоматично лечение, поддържане на жизнени функции, достатъчно хидратация, хемодиализа (особено при остра бъбречна недостатъчност и анурия).

Бременност и кърмене. Трябва да се има предвид само когато потенциалният положителен резултат е по-важен от неизвестния риск.

Условия за съхранение. Списък Б. Да се ​​съхранява на сухо място при температура, не по-висока от 25 ° С.

Употребата на zovirax за интравенозна инфузия само, както е предписана от лекаря, инструкцията е дадена за справка!

• Omnik (Omnic) - инструкции за употреба, информация за подготовката, състава, показанията и противопоказанията, дозировката и страничните ефекти.
• Ван-алфа (One-alfa) - състав, показания и противопоказания, режим на дозиране и условия на съхранение.
• Plazmasteril 6% (Plazmasteril 6%) - описание, инструкции за употреба - сертификат за препарата, състав, показания и противопоказания, дозировка и странични ефекти.
• Dulkolax - инструкции, противопоказания - употреба, индикации и режим на дозиране, подробно описание на лекарството.

Ние също така четем:

- Правилното хранене - предотвратяване на рак - препоръки за храненето, което е вредно и полезно
- Визуална психология: намек за детските цветови предпочитания - значението на цвета, свързването на цветовите предпочитания и способности в детето
- Педиатрия - библиотека за студенти по медицина
- Дълбока венозна тромбоза - какво е това, какви признаци и причини, как да се изследва и лекува

ацикловир

Продуцент: RUE "Belmedpreparaty" Република Беларус

ATS код: J05AB01

Продукт: Твърди дозирани форми. Прах лиофилизиран за приготвяне на инжекционен разтвор.

Общи характеристики. Съставки:

Активна съставка: 250 mg, 500 mg или 1000 mg ацикловир.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Ацикловирът силно подтиска репликацията на вируса на херпес симплекс тип 1 и 2, вирусния херпес вирус (Varicella zoster) и вируса на Epstein-Barr. Той е по-малко чувствителен към действието на ацикловир цитомегаловирус.

Молекулярният биологичен механизъм на антивирусната активност на ацикловир се дължи на конкурентно взаимодействие с вирусна тимидин киназа и последователно фосфорилиране с образуването на моно-, ди- и трифосфат. Ацикловир трифосфат вместо деоксигуанозин включена в ДНК на вируса да инхибира ДНК полимеразата на последната и потиска процеса на репликация.

Фармакокинетика. При възрастни, след 1-часова инфузия в дози от ацикловир 2.5 мг / кг, 5 мг / кг и 10 мг / кг Css макс е 5.1 микрограма / мл, 9.8 мкг / мл и 20,7 мкг / мл съответно. След 7 часа стойностите на Css min са съответно 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml и 2,3 μg / ml.

При новородени и малки деца на възраст под 3 месеца при прилагане на ацикловир в доза от 10 мг / кг в продължение на един час, 8-часови интервали Css макс е 13,8 мкг / мл, Css минути при 2.3 мкг / мл.

Ацикловирът прониква през кръвно-мозъчните и плацентните бариери. Концентрацията на ацикловир в цереброспиналната течност е 50% от концентрацията му в плазмата. Намира се в кърмата. Леко се свързва с плазмените протеини (9-33%). Основният метаболит на ацикловир е 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

При възрастни, след интравенозно приложение на ацикловир, полуживотът на плазмата е около 2,9 часа. Повечето лекарства се екскретират чрез бъбреците в немодифицирана форма и под формата на 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10-15%). Реналния клирънс на ацикловир значително надвишава креатининовия клирънс, което показва елиминирането на лекарството чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. При възрастните пациенти, полуживотът на ацикловир е леко повишен.

При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност ацикловир полуживот от 19.5 часа в случай на хемодиализа - 5.37 часа (при тази концентрация се намалява до 60% от първоначалната стойност в плазмата).

При деца на възраст под 3 месеца при въвеждането на лекарството интравенозно се капва в доза от 10 mg / kg в продължение на 1 час 3 пъти дневно, полуживотът е 3,8 часа.

Индикации за употреба:

Лекарството се използва за тежки форми на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вирус херпес симплекс тип 1 или 2 (включително генитален и ректален херпес); за профилактика на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вирус херпес симплекс тип 1 или 2 при пациенти с нарушения на имунната система; в сложната терапия на пациенти с тежка имунна недостатъчност, вкл. с развита клинична картина на HIV инфекция (броят на CD4 + клетките е по-малък от 200 / mm3) и при пациенти, които са претърпели трансплантация на костен мозък; за инфекции, причинени от вируси на херпес зостер, варицела; за профилактика на цитомегаловирусна инфекция след трансплантация на костен мозък.

Дозиране и администриране:

Възрастни за лечение на инфекции, причинени от херпес симплекс вирус тип 1 и 2, когато се експресира имунна недостатъчност, включително и след трансплантация на костен мозък, или разстройство на чревната абсорбция, приложен интравенозно в доза от 5 мг / кг, 3 пъти дневно на интервали от 8 часа.

Когато инфекциите, причинени от Herpes simplex типове 1 и 2 (с изключение на херпесен менингоенцефалит), се прилагат интравенозно в доза от 5 mg / kg 3 пъти на ден в интервал от 8 часа.

Когато херпесен менингоенцефалит се прилага в доза от 10 mg / kg на всеки 8 часа (при условие, че бъбречната функция не е нарушена), лечението трябва да започне възможно най-скоро след началото на заболяването.

За предотвратяване на инфекции, причинени от херпес симплекс вирус тип 1 и 2, когато се експресира имунна недостатъчност, включително и след трансплантация на костен мозък, или разстройство на чревната абсорбция, приложен интравенозно в доза от 5 мг / кг, 3 пъти дневно на интервали от 8 часа.

За инфекции, причинени от Varicella zoster, се прилага интравенозно в доза от 5 mg / kg 3 пъти на ден в интервал от 8 часа. Пациентите с доза на имунна недостатъчност се увеличават до 10 mg / kg на всеки 8 часа (при условие, че бъбречната функция не е нарушена). Лечението трябва да започне възможно най-скоро след началото на обрива.

За предотвратяване на лекарство цитомегаловирусна инфекция се прилага интравенозно при доза от 500 мг / м2 три пъти дневно (на всеки 8 часа) в продължение на 5 дни преди трансплантацията на костен мозък и за 30 дни след трансплантацията.

Като част от комплексната терапия с тежък имунен дефицит, възрастните се лекуват с ацикловир интравенозно в продължение на 1 месец, след което преминават към ацикловир навътре.

Максималната доза за възрастни е 30 mg / kg / ден.

Децата на възраст от 3 месеца до 12 години обикновено се използват в доза, равна на половината от дозата за възрастни (250 mg / m2 3 пъти на ден, на всеки 8 часа).

За лечение на инфекции, причинени от типа херпес симплекс 1 и 2, както и за предотвратяване на инфекции, причинени от херпес симплекс вирус 1 и 2 при деца с имунодефицит, администриран в доза от 250 мг / м2 три пъти дневно (на всеки 8 часа).

За лечение на варицела, децата се прилагат в доза от 250 mg / m2 три пъти дневно (на всеки 8 часа).

За лечение на варицела при имунокомпрометирани деца и лечение на херпесна meniigoentsefalita препоръчва за интравенозно администриране, доза от 500 мг / м2 три пъти дневно (на всеки 8 часа), при условие че бъбречната функция не е нарушена.

За предотвратяване на цитомегаловирусна инфекция при деца на възраст 2 години и по-възрастни са препоръчани същата доза за възрастни (500 мг / м 2 3 пъти на ден, на всеки 8 часа в продължение на 5 дни преди трансплантацията на костен мозък и за 30 дни след трансплантацията ).

Дозите са определени в съответствие със стойностите на креатининовия клирънс: креатининовия клирънс на 25-50 мл / мин приложената 5-10 мг / кг или 500 мг / м2, 2 пъти дневно (на всеки 12 часа), с креатининов клирънс 10-25 мл / мин прилага 5-10 мг / кг или 500 мг / м2 1 пъти на ден, с креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин прилага чрез 2.5-5 мг / кг или 250 мг / м2 един път на ден, при условие, че хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа.

Продължителността на курса на лечение зависи от състоянието на пациента и от отговора му на продължаващата терапия. Лекарството се прилага интравенозно, обикновено за 5 до 7 дни. При херпесен менингоенцефалит продължителността на лечението обикновено е 10 дни.

Правила за приготвяне и прилагане на инфузионен разтвор за интравенозно приложение

За интравенозно приложение съдържанието на 1 бутилка, съдържаща 0.25 g, се разтваря в 10 ml стерилна вода за инжектиране или в стерилен 0.9% разтвор на натриев хлорид. Разтворът може да се прилага чрез инжектиране бавно (в рамките на един час) или се прилага на капки към получения разтвор (25 мг в 1 мл) се разрежда в 40 мл разтворител (общият обем на получения разтвор 50 мл, в 1 мл, съдържащ 5 мг).

За интравенозно приложение съдържанието на един флакон, съдържащ 0,5 g, се разтваря в 20 ml стерилна вода за инжектиране или в стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид. Разтворът може да се инжектира бавно (за един час) или капково, за което полученият разтвор (25 mg в 1 ml) се разрежда в 80 ml разтворител (общият обем на получения разтвор е 100 ml, в 1 ml съдържа 5 mg).

За интравенозно приложение съдържанието на 1 флакон, съдържащ 1,0 g, се разтваря в 40 ml стерилна вода за инжектиране или в стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид. Разтворът може да се прилага чрез инжектиране бавно (в рамките на един час) или се прилага на капки към получения разтвор (25 мг в 1 мл) се разрежда с още 160 мл разтворител (общо 200 мл обем на получения разтвор, 1 мл съдържа 5 мг).

Необходимо е да се постигне пълно разтваряне на кристалите на препарата. Нанесете прясно приготвени разтвори.

Възрастни, които използват ацикловир в дози до 500 mg, трябва да получат лекарство в обем течност от поне 100 ml. Ако е необходимо да се приложи лекарството във високи дози (от 500 mg до 1000 mg), обемът на инжектираната течност трябва да се увеличи.

Интравенозното приложение се провежда бавно, капково, за 1 час, независимо от дозата на лекарството. Препаратът може да се прилага чрез инжекционна помпа с регулируемо захранване.

Разтворът, приготвен за интравенозно приложение, трябва да се съхранява при температура от 15-25 ° С за не повече от 12 часа. В случай на мътност, кристализация по време на разреждане, прилагане или съхранение, използването на разтвора се изключва.

Характеристики на приложението:

При бременност и кърмене ацикловирът се предписва само за жизненоважни показания; Кърменето за периода на лечението се преустановява.

Странични ефекти:

При прилагането на лекарството възможно главоболие, умора, повишаване на серумния билирубин, урея и креатинин, преходно повишаване на чернодробните ензими, подуване, лимфаденопатия.

Взаимодействие с други лекарства:

При едновременно използване на пробенецид намалява тръбната секрецията на ацикловир и по този начин се увеличава концентрацията в плазмата и Т1 / 2 от ацикловир.

При едновременното приложение на ацикловир с нефротоксични лекарства рискът от развитие на нефротоксично действие се повишава (особено при пациенти с нарушена бъбречна функция).

Засилване на ефекта на ацикловир се отбелязва при едновременното приложение на имуностимуланти.

При смесване на разтворите е необходимо да се вземе под внимание алкалната реакция на ацикловир за интравенозно приложение (рН 11).

Противопоказания:

Свръхчувствителност към ацикловир и валацикловир; в / във въвеждането - лактация (кърмене).

Условия за отпуск:

Опаковка:

Прах лиофилизиран за приготвяне на разтвор за инфузии от 250 mg в бутилки с капацитет 20 ml; 500 mg или 1000 mg в стъклени бутилки съответно с 50 ml или 100 ml.

Ацикловир лиофилизат: инструкции за употреба

структура

описание

пореста маса от бяло или бяло с жълтеникав оттенък на цвят, уплътнена в таблетка.

Фармакологично действие

Ацикловир - синтетичен аналог на нуклеозиден пурин, който има способността да инхибира ин витро и ин виво човешки херпесни вируси, включително херпес симплекс вирус (HSV) 1 и тип 2, варицела зостер вирус и херпес зостер (VZV, варицела зостер вирус), Вирус на Epstein-Barr (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В клетъчна култура ацикловир е най-ясно изразен антивирусната активност срещу HSV-1, следвана в низходящ ред на активността: HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Ефект на ацикловир от херпесни вируси (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) е високо селективен в природата. Ацикловир не е субстрат за незаразени клетки ензим тимидин киназа, обаче ацикловир ниска токсичност към клетките на бозайници. Тимидин киназа от клетки, инфектирани с HSV, VZV, CMV и EBV превръща ацикловир atsiklovirmonofosfat - нуклеозиден аналог, който след това се превръща последователно дифосфат и трифосфат от клетъчни ензими. Включване atsiklovirtrifosfata във вирусната ДНК верига и последващо прекратяване блок верига допълнително репликация на вирусната ДНК.

При пациенти с тежък имунен дефицит продължителните или многократните курсове на лечение с ацикловир могат да доведат до появата на резистентни щамове, така че по-нататъшното лечение с ацикловир може да не е ефективно. Повечето щамове с намалена чувствителност към ацикловир отбележи относително ниска вирусна тимидин киназа, нарушена структура вирусна тимидин киназа или ДНК полимераза. Ефектът на ацикловир върху HSV щамове in vitro може също да доведе до образуването на по-малко чувствителни щамове. Няма връзка между чувствителността на щамовете HSV към ацикловир in vitro и клиничната ефикасност на лекарството.

Фармакокинетика

При възрастни максималните равновесни концентрации (C_ssmax) Ацикловир след едночасова инфузия в доза от 2.5 мг / кг, 5 мг / кг, 10 мг / кг и 15 мг / кг са 22,7 ммол / л (5.1 г / мл); 43,6 μmol / L (9,8 μg / ml); 92 μmol / L (20.7 μg / ml) и съответно 105 μmol / L (23.6 μg / ml). Минималните равновесни концентрации на ацикловир в плазмата (C_ssmin) 7 часа след инфузията съответно се равнява на 2.2 μmol / 1 (0.5 μg / ml); 3.1 μmol / 1 (0.7 μg / ml); 10,2 μmol / L (2,3 μg / ml) и 8,8 μmol / L (2,0 μg / ml). При деца над 1 година, сравними с C_ssmax и С_ssmin са наблюдавани при доза от 250 mg / m2, еквивалентна на 5 mg / kg (доза за възрастни) и при доза от 500 mg / m2, еквивалентна на 10 mg / kg (доза за възрастни). При новородени (на възраст от 0 до 3 месеца) ацикловирът се прилага като инфузии в доза от 10 mg / kg за повече от един час на всеки 8 часа, С_ssmax беше 61.2 цмол / л (13.8 ug / ml) и С_ssmin - 10,1 μmol / L (2,3 μg / ml).

Концентрацията на ацикловир в цереброспиналната течност е приблизително 50% от концентрацията му в плазмата.

С ацикловир плазмените протеини се свързва в малка степен (9-33%), така че лекарствени взаимодействия поради изместване на местата на свързване с плазмените протеини е малко вероятно.

При възрастни, след интравенозно приложение на ацикловир, полуживотът на плазмата е около 2,9 часа. Повечето ацикловир се екскретира чрез бъбреците непроменено. Бъбречното изчистване на ацикловир значително надвишава креатининовия клирънс, което показва, че отделянето на ацикловир чрез гломерулна филтрация е не само, но също така и на тубулна секреция. Основният метаболит на ацикловир е 9-карбоксиметоксиметил гуанин, който представлява около 10-15% от приложената доза в урината. При определяне ацикловир след 1 час след прилагане на 1 г пробенецид полуживот на ацикловир и AUC (площ под "концентрация - време" крива) се увеличават с 18 и 40%, съответно.

Специални групи пациенти

Полуживотът на ацикловир при новородени е около 3,8 часа.

При пациенти в напреднала възраст клирънсът на ацикловир намалява с възрастта, успоредно с намаляването на креатининовия клирънс, но полуживотът на ацикловир се променя незначително.

При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност полуживот на ацикловир е средно 19,5 часа, по време на хемодиализа среден полуживот на ацикловир е 5.7 часа и концентрацията на ацикловир в плазмата се намалява с около 60%.

Индикации за употреба

- лечение на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс при имунокомпрометирани индивиди;

- предотвратяване на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс при имунокомпрометирани индивиди;

- първоначални прояви на генитален херпес при лица без имунодефицит;

- лечение на енцефалит, причинен от вируса на херпес симплекс;

- лечение на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс при новородени и деца на възраст 3 месеца и по-големи;

- лечение на инфекции, причинени от вируса Varicella zoster.

Противопоказания

Свръхчувствителност към ацикловир или валацикловир.

- в дехидратация, бъбречна недостатъчност, неврологични разстройства, по време на реакциите на развитие на цитотоксични лекарства (когато се прилага интравенозно) и, ако има такива, история, електролитни нарушения, тежка хипоксия по време на бременност и кърмене.

- с особено внимание трябва да се комбинира с лекарството (необходимо е да се наблюдава функцията на бъбреците) с лекарства, които нарушават функцията на бъбреците (напр. циклоспорин, такролимус).

- комбинираното използване на ацикловир и микофенолат мофетил (имуносупресивно лекарство), използван в трансплантацията на органи води до увеличаване на концентрацията на ацикловир кръв и неактивния метаболит на микофенолат мофетил.

Бременност и кърмене

Ацикловирът прониква в плацентарната бариера и се натрупва в кърмата. Употребата на лекарството по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. След перорално приложение на ацикловир в доза от 200 mg 5 пъти дневно ацикловир се определя в кърмата в концентрации от 0,6 до 4,1 (от 60 до 410%) от съответните плазмени концентрации. При такива концентрации в кърмата, бебетата, кърмени, могат да получават ацикловир в доза до 0,3 mg / kg / ден. Поради това трябва да се внимава при прилагането на ацикловир при кърмещи жени. Решението за прекъсване на кърменето се взема от лекар.

Дозиране и администриране

Лекарството се използва само в болница.

При пациенти със затлъстяване се препоръчват дози, както при възрастни с нормално телесно тегло.

Лечение на инфекции, причинени от вируси на херпес симплекс (HSV, с изключение на херпесен енцефалит) и вирус на варицела и херпес зостер (VZV)

Интравенозни инфузии в доза от 5 mg / kg телесно тегло на всеки 8 часа.

лечениеи предотвратяване на инфекции, причинени от HSV, VZV и херпесен енцефалит при пациенти с имунодефицит

Интравенозните инфузии в доза от 10 mg / kg телесно тегло на всеки 8 часа, при условие че са запазени бъбречните функции.

Специални групи пациенти

деца

Дозата на ацикловир за новородени и деца на възраст от 3 месеца до 12 години се изчислява в зависимост от телесната повърхност.

За деца на възраст 3 месеца и по-големи инфекция, херпес симплекс вирус (с изключение на херпесен енцефалит) вирус или варицела зостер, препоръчваната доза е 250 мг на квадратен метър телесна повърхност веднъж на всеки 8 часа, като се поддържа бъбречната функция.

За лечение на инфекции, причинени от варицела зостер вирус и херпесен енцефалит при деца с имунодефицитни прилага интравенозни инфузии на ацикловир в 500 мг на квадратен метър телесна повърхност веднъж на всеки 8 часа, като се поддържа бъбречната функция.

За новородени и деца до 3-месечна възраст дози от ацикловир за интравенозни инфузии се изчисляват въз основа на телесното тегло.

Препоръчваната доза Ацикловир медикамент прах се суши за инфузионен разтвор, неонатална херпес или се подозира, че е 20 мг / кг телесно тегло, интравенозно на всеки 8 часа в продължение на 21 дни за разпространени заболявания и заболявания на централната нервна система, или за 14 дни в случай на заболяване, ограничено до кожата и лигавиците.

Новородени и деца с намалена бъбречна функция е необходимо да се коригира дозата в зависимост от степента на смущение: