Ацикловир - история на изобретението
Ацикловир е едно от най-известните лекарства, използвани за лечение на такива вирусни заболявания като херпес симплекс, херпес зостер, варицела и много други. В продължение на десетилетия това лекарство не само се използва широко в терапията, но и служи като основа за създаване на нови, по-ефективни средства. Изобретението и въвеждането на ацикловир в медицинската практика без съмнение е едно от най-важните постижения на химиотерапията.
Гледайте лекарства за лечение на херпес
Създаване на ацикловир
Ацикловир се синтезира за първи път през 1974 г. от Хауърд Шефър, служител Wellcome Research Laboratories (сега тази компания се нарича GlaxoSmithKline е една от най-големите фармацевтични компании в света). Славата на изобретателя на първия антивирусен наркотик в света обаче не е била насочена към Хауърд Схефер, а към друг лабораторен служител - Гертруде Бел Елион. Заедно с Джеймс Блейк и други колеги от лабораторията на Гертруде, Елион изследва свойствата на ацикловира и принципите на действието му. През 1988 г. Gertrude Elayon получава Нобелова награда "За откриването на важни принципи на лекарствената терапия"; Основна роля за получаването на наградата играят работата по този наркотик.
Как действа Acyclovir?
Ацикловирът е изкуствен аналог на нуклеозидния дезоксигуанозин, който е важен компонент на ДНК. Ацикловирът има инхибиращ ефект срещу херпес вирусите от тип 1, тип 2, а също и срещу херпес зостер. Лекарството може да спре възпроизвеждането на вируса в клетките на заразения организъм; Въпреки това, той не може напълно да премахне вируса.
Една от най-невероятните и мистериозни черти на ацикловира е селективността на неговото действие. По време на изследването на Gertrude, Elayon установи, че веществото остава абсолютно инертно, докато не срещне херпесния вирус. Ацикловирът не повлиява здравите клетки на тялото; има минимална токсичност и се понася добре от повечето пациенти. Неговите предимства включват и безопасност за бременни жени и почти никакъв риск от нежелано взаимодействие с други лекарства.
Търговско използване на лекарството
Между 1974 и 1977 г. изследователите държали наркотиците в тайна; първата информация за неговите свойства се появи само четири години след синтеза. През 1982 г. ацикловирът е одобрен от FDA и е пуснат в продажба под търговското наименование Zovirax. Ацикловир е пуснат за първи път под формата на мехлем, въпреки че днес таблетите, които се базират на него, са не по-рядко срещани.
Много скоро изследователите започнаха да използват ацикловир като основа за създаване на нови антивирусни лекарства. Така че имаше три основни аналога на лекарството:
Има по-висока бионаличност, когато се приема перорално в сравнение с ацикловир. Лекарството може да се използва по-рядко от ацикловир, което го прави по-удобно за употреба.
Предоставя лечение на херпес вирус от типове, които са устойчиви на действието на ацикловир. Има ефикасност, сравнима с ацикловир при по-ниски дози. Той се използва широко при лечението на постхерпетични усложнения от невралгичен характер.
Той се използва при лечение на цитомегаловирусна инфекция и други херпесвирусни инфекции. Използва се както инжективно, така и перорално.
Предназначени за орална употреба; в тялото бързо се превръща в ганцикловир. Има висока степен на бионаличност, когато се приема перорално.
Ацикловир - мощна дума в антивирусната терапия
Създаването на Ацикловир се възприема в медицинския свят като нова ера в лечението на вирусни заболявания. Поради високата си селективност, заедно с ниската токсичност, Ацикловир се е превърнал в едно от най-популярните антивирусни лекарства.
Преди да продължите да четете: Ако търсите ефективен начин да се отървете от обикновена настинка, фарингит, тонзилит, бронхит или настинки, тогава не забравяйте да проверите този раздел на сайта след като прочетете тази статия. Тази информация е помогнала на много хора, надяваме се да ви помогнем и вие! Така че, сега се връщаме към статията.
През XXI век Ацикловир бележи началото на цяла група лекарства, които успешно се справят с вируси. Въпреки факта, че настоящите конкуренти имат някои предимства в сравнение с Acyclovir, основното лекарство все още се използва широко.
Славата на ацикловира несъмнено се добавя от факта, че външните дозирани форми се продават без рецепта. Принадлежността към групата OTC (от английския израз Over the Counter - чрез брояча) още веднъж доказва високата безопасност на лекарството.
Нека се опитаме да разберем как работи Ацикловир и колко ефективни са различните дозирани форми на това лекарство.
Наркотикът идва от морето
Малко хора знаят, че активната съставка Acyclovir е от естествен произход. Нуклеозидите, изолирани от карибската гъба Cryptotethia Crypta, живеещи в Карибите, станаха основата за синтеза на лекарството.
Интересното е, че от една и съща карибска гъба са изолирани вещества, които се използват за синтезиране на някои противоракови лекарства. Но да се върнем към нашето антивирусно лекарство.
Изобретателят на Acyclovir е американският учен Schaffer, който патентова нов метод за лечение на херпес през 1979 година. В проучването на наркотиците друг американец, фармакологът Елион, играе голяма роля. През 1988 г. изследователят получава наградата за Нобелова награда в областта на медицината, включително и изследването на Ацикловир.
Състав и форми на ацикловир
Активното вещество на лекарството с търговското наименование "Ацикловир", както и неговите многобройни аналози - ацикловир.
Лекарството се предлага в различни дозирани форми.
Външни дозирани форми
- Acyclovir очна маз с концентрация 3%;
- Крем, концентрация на активното вещество 5%;
- Ацикловир мехлем 5%.
Имайте предвид, че различни производители произвеждат маз с маса от 5, 10, 15 грама.
Някои производители на козметика произвеждат червило, съдържащо Ацикловир. Тези средства за защита не се прилагат за лекарства, въпреки че те все още имат някакъв антивирусен ефект.
Орални, т.е. таблетирани дозирани форми
- Ацикловир в таблетки 200 mg;
- Таблетки 400 mg.
Парентерални (инжекционни) дозирани форми
- Ацикловир прах за инжектиране 250 mg.
Парентералната форма се използва за лечение на тежки вирусни инфекции. Като правило такива патологии изискват лечението в болница, така че амбулаторните пациенти обикновено не са изправени пред инжекционна форма на освобождаване.
Крем и мехлем Ацикловир - има ли някаква разлика?
Когато купувате външен Acyclovir, някои пациенти са изправени пред дилема. Фактът, че лекарството се произвежда незабавно в две външни дозирани форми, разликата между които понякога е трудно да се обясни ясно дори фармацевтите.
Ето защо, вероятно е време да обясните как се различава кремът от маз. Така че основната разлика между тези две дозирани форми е основата.
Предвиждайки въпросите на читателите, веднага отбелязваме, че основата е фармакологично инертно вещество, което е необходимо за еднаквото и стабилно разпределение на лекарственото вещество. Това означава, че основата на мехлема, сметаната или лимецът няма фармакологичен ефект.
Основата на мехлема е мастни вещества, например ланолин, вазелин и други компоненти. Кремовете съдържат много по-малко мастни вещества, така че кремът понякога се нарича "мек" мехлем. Поради различното съдържание на мастни компоненти в крема и мехлема, тези дозировъчни форми се различават във фармакокинетиката, т.е. в скоростта на абсорбция и разпределение.
Така че, мехлемите се абсорбират бавно и могат да се съхраняват за достатъчно дълго време върху кожата, като постепенно се разпределят. Кремът се абсорбира бързо, без да оставя мазна следи по кожата и дрехите.
Избирайки между крем и мехлем Acyclovir, струва си да прецените повърхността, на която ще приложите лекарството. За лечение на открити възпалени елементи обикновено се препоръчва използването на мехлем. Тя ще изпълнява две функции наведнъж: както антивирусно, така и овлажняващо, предотвратяващо увреждане на лечебни елементи.
Ако обривите се намират върху части от тялото, които влизат в контакт с дрехи, струва си да използвате нискомаслен крем.
Фармакологично действие на Acyclovir: обяснете инструкциите
Не е тайна, че често преплитането в инструкциите за лекарството е въпросът за фармакологичното действие и Acyclovir не е изключение от правилата. Средният пациент не може лесно да разбере многото термини, описващи сложни биохимични процеси. Нека се опитаме да обясним как работи лекарството.
Така че лекарството първо прониква в кръвта и след това се влива в клетките, заразени с вируса. Вирусите, чувствителни към ацикловир, произвеждат собствен ензим, който осигурява жизненоважна активност, - тимидин киназа. Под действието на ензима лекарството претърпява лека химическа трансформация, превръщайки се в ацикловир фосфат.
В тази трансформирана форма може да бъде добавено ново вещество в верига от вирусна ДНК. След като се насочиха към самата динара на врага, Ацикловир извършва там подривни действия, които като правило завършват с победа. Лекарството в ДНК блокира по-нататъшното синтезиране на главната молекула на вируса, което осигурява неговата генетична програма.
По този начин ацикловирът спира по-нататъшното репликиране (умножаване) на чувствителни вируси.
Спектър на активност на Ацикловир
Сред вирус-чувствителните вируси са видовете от семейството на херпес вирусите. Опитайте се да ги изброява в реда на чувствителност към ацикловир: херпес симплекс вирус тип I (HSV-1), II (HSV-2), варицела зостер вирус варицела зостер вирус, Епщайн-Бар вирус и цитомегаловирус (CMV).
Устойчивостта на Ацикловир е рядка. Най-често се наблюдава лекарствена резистентност при имунокомпрометирани пациенти. Не е неоснователно да се класирате в тази категория, ако имате повтарящи се повтарящи се случаи на херпес три пъти годишно. Или се разболявате от всеки проект.
По правило имунокомпетентните пациенти включват лица след трансплантация на органи или костномозъчна трансплантация, инфектирани с ХИВ лица, както и специални лекарства, които потискат имунитета.
В случаите на тежки имунодефицитни вируси се получава много малко количество тимидин киназа. В резултат на това цялата биохимична верига, която осигурява фармакологичната активност на Ацикловир, е нарушена и лекарството просто не работи.
Херпесвирус навсякъде или откъде идва този неприятен херпес?
Около 60% от населението на света е заразено с херпес вирус. Като правило вирусът на херпес симплекс тип 1, който причинява "студ на устните", ние се заразяваме още от детството. HSV тип 2, отговорен за доста сериозна болест - генитален херпес, се предава главно чрез сексуален контакт. Следователно, общият брой на заразените HSV-2 не е толкова впечатляващ.
Широко разпространени и други вредители от семейството на херпес вирусите. Цитомегаловирусът е инфектиран с всички същите 60% от населението, независимо от факта, че предаването е обикновено сексуален.
Водещият в тази статистика несъмнено е вирусът на варицела зостер с красивото латинско име Varicella zoster. В края на краищата баналната варицела е засегната от почти 100% от децата. И след възстановяване, вируса на едрата шарка се влива в нервните ганглии, където продължава да "спи" през целия ни живот. Така се оказва, че всеки първи човек на планетата е заразен с вирус на варицела.
Намален имунитет като първа стъпка към активирането на херпеса
Въпреки това, въпреки такава плашеща вездесъщност, ситуацията не е толкова тъжна. В повечето случаи имунната система се справя самостоятелно с херпесни вируси, които продължават да съществуват в латентно състояние, т.е. неактивно състояние.
Но с намаляването на имунитета, вирусите бързо могат да станат активни и тогава може да се наложи Ацикловир.
Кога се случва това? Имунодепресията може да се дължи на:
Например, хормоналните промени в юношите, бременността или кърменето са съпроводени от известно намаляване на имунитета.
Известно е, че кърмачетата и възрастните хора страдат от незначителна имунодепресия.
- патологични причини, а именно:
- състояние след трансплантация на органи или костен мозък;
- HIV инфекция;
- неконтролиран захарен диабет;
- злокачествени неоплазми.
- употреба на лекарства, които намаляват имунитета (имуносупресори).
По правило тези средства се взимат след трансплантация на органи или трансплантация на костен мозък, както и при лечението на онкологични заболявания.
При здрави възрастни имунитетът може временно да намалее с:
- лошо качество на храненето;
- стрес;
- твърд физически труд;
- хипотермия и излагане на други неблагоприятни фактори.
Така че, като цяло, има много възможности за активиране на херпесвирусите. Да разгледаме отделно употребата на Ацикловир като ефективен антивирусен агент за всяко специфично заболяване.
Ацикловир за лечение на лигавицата на херпес симплекс, очите и системния херпес
Херпес мукозни мембрани, особено повтарящи се, - доста често заболяване, което носи много проблеми. Имайте предвид, че понякога стоматит и гингивит - възпаление на устната лигавица и венците - също са причинени от активирането на HSV-1. Обикновено, с лесен курс на херпес лигавици, е достатъчен външен мехлем или крем Acyclovir.
При патология с умерена тежест, като правило, пероралната терапия с ацикловир под формата на таблетки с доза от 200 или 400 mg се добавя към външните дозирани форми.
Тежки форми на херпес, включително системен херпес, който се развива с тежка имуносупресия, се лекуват в болници, като се използва инжекционен Acyclovir.
Хапчета и око мехлем Ацикловир се използва за лечение кератит (роговицата възпаление), свързани с херпес симплекс вирус, HIV-инфектирани пациенти.
В допълнение, таблетните форми, използвани за профилактика на рецидив на очни заболявания, причинени от HSV при имунокомпетентни възрастни и деца над 12 години. Обикновено, лекарството е показан за пациенти с болестта в предходните 12 месеца херпесна блефарит (възпаление на клепачите), конюнктивит, кератит, ирит или (ирит).
Според стандартните протоколи за лечение на HSV, Ацикловир се счита за предпочитано лекарство при лечението на херпесния енцефалит (възпаление на мозъка).
В педиатрията лекарството се използва като първа линия на лечение на вродения херпес при новородени. Проявите на заболяването включват лезии на очите, кожата и лигавицата на устната кухина, както и разпространение, което е често срещана инфекция.
Ацикловир: лекарство за генитален херпес
Лабиалният херпес, който засяга близко-назалната зона, ще изглежда незначителен проблем в сравнение с проявите на гениталния херпес. Класически симптом на заболяването е появата на лигавицата на гениталиите и ануса на малки сърбящи обриви, чиито елементи съдържат безцветна течност.
Лечението на гениталния херпес включва, като правило, сериозна схема, насочена към повишаване на имунния статус като цяло и за борба с вида HSV-2. Адекватната терапия може да намали до минимум броя на пристъпите на заболяването. За съжаление, никой лекар не може да гарантира, че проявите на генитален херпес ще ви напуснат завинаги.
Така че ацикловир в таблетки се използва за лечение на всички стадии на заболяването, от началните етапи до хроничната повтаряща се инфекция, а именно:
- начални епизоди на генитален херпес при възрастни и юноши, включително тези при HIV-инфектирани пациенти;
- първоначални епизоди на генитален херпес, проявявани под формата на проктит (възпаление на ректума);
- повтарящи се епизоди на генитален херпес при възрастни и юноши.
Много специалисти препоръчват не само таблетиран Acyclovir, но и неговите производни - хапчета Famciclovir и валацикловир.
Ацикловир в варицела
Валери от лека тежест обикновено не изисква никакви специфични медикаменти. Дори творческите ежедневни рисунки на тялото, които много възрастни толкова много обичат и мразят всички деца, са по-склонни да действат като успокоителни за родителите. В крайна сметка, почти всяка първа мама и татко всеки втори не може да изглежда спокойно в "брашно" е покрита с гъста обрив на Чад, в ярост отварачка за цветни петна.
Така че родителите привличат сложни модели всяка сутрин. И цветът на тези изкуства може да бъде брилянтно-зелен, ако цветът е зелен или отровен-червено, когато лекарят предпочита fukortsin. Дете, между другото, се възстановява напълно самостоятелно и изходът от болестта е предварително определен - варицелата е първоначално обречена.
И затова, ако лекарят предписал вашето дете Acyclovir с банално леко течаща варицела, си струва да си помислите. Необходимостта от употребата на каквито и да е антивирусни лекарства или техните производни, при имунокомпетентни, т.е. като цяло здрави деца и юноши, е силно съмнителна.
В някои случаи, обаче, курсът на варицела изисква специално внимание на лекаря за инфекциозни болести. По правило средната степен на заболяването се определя от отслабени деца. Случаите на варицела при възрастни - това е почти винаги сериозен курс на инфекция, който често се лекува в болници с помощта на съвременни антивирусни средства.
Така че, Ацикловир е първото лекарство за лечение на варицела:
- деца и юноши с отслабен имунитет;
- възрастни;
- От заразени с ХИВ пациенти.
Здравейте от детството: херпес зостер
Малцина знаят, че и пилешката шарка и херпес зостер са причинени от същия вирус на варицела зостер, варицела зостер. Вирусът, който се проявява в нервните ганглии, след като варицелата страда от детството, отново може да се напомни в 40-60 години.
Най-често срещаният херпес зостер или херпес зостер се развива при възрастни хора на възраст над 60 години. Въпреки факта, че болестта, подобно на варицела, преминава само по себе си, инфекциозните болести предпочитат да използват антивирусна и имуномодулираща терапия. Питате, защо да пиете допълнително лекарство?
Факт е, че лечебното лечение на херпес зостер намалява до минимум възможността от усложнения, които могат да бъдат доста сериозни, до мускулна парализа. В допълнение, антивирусната терапия допринася за по-бързо възстановяване, както и намаляване на яркостта на клиничните прояви на заболяването.
Ацикловирът служи като лекарство по избор при тежки или често срещани случаи на херпес зостер при имунокомпетентни възрастни, както и при HIV-инфектирани пациенти. В допълнение, ацикловирът се използва широко за лечение на херпес зостер при възрастни и деца с нормален имунен отговор, както и при отслабени пациенти.
Инфекциозна мононуклеоза
Въпреки данните за активността на Acyclovir по отношение на причинителя на инфекциозната мононуклеоза на вируса Epstein-Barr, лекарството рядко се използва за лечение на това заболяване.
Това се дължи на факта, че вирусът Epstein-Barr е елиминиран сам по себе си и обикновено не изисква никакво специфично лечение.
Информация за ефективността на ацикловир лечение на усложнения, тежка или хронична инфекциозна мононуклеоза, както и други прояви на носители на вируса (например, орална окосмена левкоплакия) е много противоречиви.
Дали ацикловирът помага с цитомегаловирусна инфекция
Преобладаването на цитомегаловирусите е доказано с красноречие данни, предоставени от Световната здравна организация. Те твърдят, че 90% от световното население на възраст над 80 години има серологични признаци на инфекция. Това означава, че ако живеем в такава солидна възраст, CMV инфекцията е почти неизбежна.
И в това няма нищо ужасно. В края на краищата, болестта, подобно на други инфекции, причинени от херпесни вируси, обикновено се извършва латентно, т.е. без клинични прояви. И не ни носи никакви проблеми.
Цитомегаловирусната инфекция е опасна, ако за първи път бременната жена се зарази, особено в ранните етапи на бременността. След това вирусът заразява плода и това е изпълнено с развитието на различни пороци в детето.
В допълнение, CMV, безопасно съхранена от активирането от нашата имунна система, може да се събуди, ако имунитетът не успее. В този случай заболяването може да се развие бързо и да изисква правилно лечение.
По въпроса дали Acyclovir помага при активна CMV инфекция, е трудно да се отговори недвусмислено. Но това определено е неефективно при настоящата активна болест.
Въпреки това, ацикловир е показан за профилактика на цитомегаловирусна инфекция при пациенти след трансплантация на органи или червен костен мозък. Независимо от това, на практика по-често се използват по-мощни производни на лекарството, като по-специално, изборът е Ganciclovir.
Крем и мехлем Ацикловир - как да кандидатствате?
Външните дозирани форми на Ацикловир се считат за много безопасни. И преди всичко това се дължи на факта, че лекарството, когато се прилага върху кожата или лигавиците, практически не се абсорбира в кръвта. И следователно, не влиза в тялото и няма системен ефект.
Има едно правило за употребата на външни форми на лекарството както за деца, така и за възрастни. Крем или мехлем, съдържащ 5% Ацикловир, се прилага на засегнатите места пет пъти през деня на редовни интервали от време.
Бих искал да отбележа, че ефективността на мехлема или крема е абсолютно независима от слоя, който прилагате на лекарството. Становището, основаващо се на пряката връзка между дебелината на слоя на мазта и неговата ефективност, не издържа на критика. В края на краищата нашата кожа не е бездънна цев. Само определено количество активно вещество се абсорбира в дермата.
И така, фармацевтите предупреждават, че крем или мехлем трябва да се нанасят върху засегнатите области на кожата с тънък слой.
Трябва да се отбележи, че външната форма на ацикловир - крем и маз, включително очите, за лечение на херпесен кератит и блефарит се продават без рецепта. Извънборсовите лекарства, продавани в свободен достъп, включват и външни препарати на производни на ацикловир. Сред най-ефективните и популярни външни антивирусни средства, отбелязваме лекарството, съдържащо пенцикловир, Fenistil Penzivir.
Ацикловир таблетки: фармакокинетични данни
Таблетните форми на лекарствата не са толкова безопасни, колкото външните. Това е разбираемо: защото наркотикът навлиза в червата, където се абсорбира в кръвта.
Тази аксиома напълно се прилага за Ацикловир. Ето защо, за разлика от маз или крем за закупуване на таблетки ще се нуждаят от рецепта за лекар. Обърнете внимание, че само лекарят и никой друг не трябва да изготвят схема за употребата на лекарството.
Таблетките Atsiklovira се различават достатъчно ниска бионаличност, която е само 15-30%. Независимо от това, препаратът перфектно прониква в органите и телесните течности. Обърнете внимание, че нито кръвно-мозъчната, нито плацентарната бариера представляват пречка за активното вещество. И това означава, че при поглъщане Ацикловир прониква в цереброспиналната течност, в кръвоносната система на плода и в кърмата.
Бих искал да отбележа, че по време на лечение с Acyclovir, можете да го приемате по всяко време, независимо от приема на храна. Лекарството се абсорбира със същата скорост, независимо дали го пихте на празен стомах или след гъста вечеря.
Ацикловир хапчета: стандартни дозировки за деца
Схемата на лечение с ацикловир зависи от специфичното заболяване. Така че, нека разберем как да дозираме Acyclovir за деца с херпесвирусна инфекция.
Лабиалният херпес (увреждания на периферната област)
При деца с отслабен имунитет на редовни интервали се препоръчва използването на 1 грам ацикловир на ден, разделен на 3-5 разделени дози. Курсът на лечението зависи от тежестта на инфекцията и обикновено е 7-14 дни.
Херпетичен гингивостоматит (увреждане на устната лигавица и венците)
HIV-инфектирани деца с тежка gingivostomatitis препоръчителна доза от 20 мг Ацикловир на килограм телесно тегло три пъти на ден, продължителност на лечението от 7 до 14 дни. Максималната доза на лекарството, съгласно инструкциите, е 400 mg Ацикловир на ден.
Леко по-ниска доза за имунокомпетентни, т.е., общо здрави деца: 15 mg на килограм телесно тегло на ден. В същото време честотата на приложение е пет пъти на ден, а курсът на лечение на стоматит или гингивит Ацикловир е една седмица.
Бих искал да отбележа, че стоматит и гингивит не винаги имат вирусна природа. Често заболяването се дължи на бактерии или гъбички. Поради това приемането на Acyclovir без препоръка от лекар е голяма грешка, вероятно е далечно възстановяване.
Предотвратяване на рецидиви на херпесни очни инфекции
В случай на повтарящи се епизоди на херпесен блефарит, кератит, ирит при деца над 12-годишна възраст, се препоръчват 400 mg Ацикловир два пъти дневно. В някои случаи лекарите предпочитат да приемат 80 mg на килограм телесно тегло, разделени на три дози.
Оптималният курс на лечение все още е неясен. Най-често лечението продължава 12-18 месеца.
За имунокомпетентни деца на възраст над две години терапевтичната доза на Ацикловир е 20 mg на килограм телесно тегло четири пъти на ден. Курсът на лечението е кратък - само пет дни.
При деца с тегло над 40 кг се препоръчва да се приемат 800 мг Ацикловир четири пъти дневно, отново в продължение на 5 дни.
Терапия варицела чрез Ацикловир е най-ефективно, когато тя започва едновременно с първите началото на симптомите на заболяването (в рамките на 24 часа след началото на обрива).
Започнете лечението в рамките на 48 часа след първоначалния обрив.
При имунокомпетентни деца на възраст над 12 години се препоръчва да приемат таблетки Acyclovir 800 mg пет пъти дневно в продължение на 5-10 дни.
Дозировки на Ацикловир за възрастни
Както при лечението на деца, при херпесни инфекции при възрастни, курсът на лечение с Acyclovir зависи от заболяването.
Херпесни обриви по кожата и лигавиците
Когато локализирате елементите на обрива върху лигавиците на устата и кожата, дозата е 400 mg Acyclovir на всеки четири часа (т.е. пет пъти на ден). Процесът на лечение е от една до две седмици.
Режимът на лечение за най-честата проява на херпес - на устните и на периферната област - е много проста. Намалете интензитета на обрива и ускорете заздравяването му, като приемате 400 mg Acyclovir пет пъти дневно. Средният курс на лечение е пет дни.
Херпесен кератит и други очни прояви
Лечението на очни заболявания включва използването на 400 mg Acyclovir пет пъти дневно. Особеността на терапевтичния курс е неговата продължителност, която е много важна за предотвратяване на рецидивите.
Предотвратяването на очни инфекции включва използването на 400 mg ацикловир два пъти дневно в продължение на 12-18 месеца.
- Лечение на първия епизод.
Според препоръките на производителя, курсът на терапията за първите обриви с обриви е 200 mg Acyclovir на всеки четири часа (пет пъти на ден) в продължение на 10 дни.
Повечето експерти обаче се придържат към алтернативната схема - 400 mg три пъти дневно или 200 mg пет пъти дневно в продължение на 7-10 дни. Ако в края на курса симптоматиката продължава, лечението с Ацикловир може да продължи.
- Лечение на повтарящи се епизоди.
Съгласно инструкциите за употреба на перорален ацикловир курсът на лечение е 400 mg три пъти дневно или 800 mg два пъти дневно в продължение на 3-5 дни.
Колкото по-скоро започне лечението на рецидивиращия генитален херпес, толкова по-висока е ефективността на терапията. Поради това, приемайте Ацикловир веднага след появата на първите признаци на рецидив.
Дозировката на ацикловир при варицела при възрастни е 20 mg на килограм телесно тегло на ден, разделена на 4 дози. Процесът на лечение е пет дни. Ефективността на лечението зависи от ранното започване на лечението. Ето защо, когато имате първите признаци на варицела, трябва да започнете приема на Acyclovir.
Дозировката на ацикловир с херпес зостер е 800 mg на всеки четири часа в продължение на 7-10 дни. Лечението трябва да започне в рамките на първите 48 часа след началото на обрива.
Кога не трябва да прилагате Ацикловир?
Противопоказания за употребата на крем и мехлем Ацикловир:
Вече споменахме, че външните дозирани форми се характеризират с високо ниво на безопасност. Това се потвърждава от факта, че просто няма противопоставяне на употребата на крем или мехлем на Acyclovir. Разбира се, с изключение на един:
1. наличието на индивидуална чувствителност към Acyclovir.
По правило индивидуалната реакция е много малко вероятна. Ако никога не са имали с алергии (например, алергичен ринит и други симптоми) за лекарства, както и вазелин, ланолин и други компоненти на мехлем, може безопасно да се използват външни Ацикловир.
Противопоказания за употребата на таблетки Acyclovir:
2. периода на кърмене.
Доказано е, че препаратът напълно прониква в кърмата. Ето защо, от употребата на таблетки Atsiklovira по време на кърмене е по-добре да откажете.
3. Индивидуална свръхчувствителност.
Вероятността за алергична реакция е по-малка от 1%.
Мога ли да използвам ацикловир по време на бременност?
Ефектът на Acyclovir върху хода на бременността при хора не е адекватно проучен. Липсата на пълноценно изследване не се дължи на пропуск на производителя, а на етичния компонент на такива тестове. Опитите с животни обаче потвърдиха липсата на отрицателен ефект от Acyclovir върху плода.
В допълнение, постмаркетинговите тестове също не разкриват никакви нежелани ефекти на това лекарство върху хода на бременността. Следователно, въпросът дали е възможно да се лекува с Ацикловир по време на бременност отговаряме по следния начин: лекарството принадлежи към категория В и може да се използва под контрола на лекар.
Нежелани ефекти при лечението на ацикловир: какво да очаквате?
Странични ефекти на външните форми на Ацикловир
- местна реакция.
Той има много кратък характер и се проявява чрез зачервяване, сърбеж или изтръпване на местата на приложение. Преминава сам за няколко минути;
Възможно е при по-малко от 0,1% от случаите при чувствителни, т.е. чувствителни пациенти.
Странични ефекти на ацикловир таблетки и инжекции
много често (повече от 12% от случаите)
често (1-10% от случаите)
- гадене (2-5%).
Вероятността от гадене е много по-висока при дългосрочно лечение с високи дози Acyclovir; - повръщане (по-малко от 3% от пациентите).
Когато се появи повръщане, доставчикът на здравни услуги трябва да бъде уведомен. Може да се наложи преминаване към парентерално приложение на Ацикловир; - Диария (2-3% от случаите).
Адекватен отговор на разстройствата на изпражненията е добавянето на антидиарични лекарства, съдържащи лоперамид в режима на лечение; - главоболие (2% от случаите).
Използването на аналгетици може да неутрализира този неблагоприятен ефект.
рядко (по-малко от 1% от случаите)
- коремна болка;
- разстройства на настроението;
- анемия;
- намален апетит;
- виене на свят;
- умора;
- DIC.
Аналози на Ацикловир: какво да изберем?
Във всяка, дори и най-опечалената аптека, лесно можете да намерите няколко аналози на Acyclovir. Големите онлайн аптеки могат да ви осигурят десетки генерични лекарства. Интересно е, че цената на различните аналози може да се колебае два пъти или дори повече.
Нека се опитаме да посочим най-често срещаните аналози на Acyclovir:
1. Zovirax е най-качественият и най-скъп препарат, произвеждан от Glaxo. Zovirax се предлага като офталмологичен мехлем, 5% крем или таблетки, съдържащи 200 mg Acyclovir. В допълнение, лекарството се предлага под формата на прах за инжектиране.
Доказателствата на лекарите показват, че Zovirax е един от най-ефективните аналози на Acyclovir.
2. Virolex е също много качествен и доста скъп генеричен Acyclovir, произведен от словашката фирма KRKA. Има очни мази, крем и 200 mg таблетки.
3. Acyclovir-Hexal е по-демократичен вариант, който се произвежда от немската фирма Hexal. Продават се под формата на 5% крем.
4. Acyclovir-Acos, произвеждан от руската компания Synthesis, е представен като 5% маз и 200 mg таблетки.
5. Acyclovir Acry, който се произвежда от руската асоциация Akrihin, се предлага като 5% маз и 200 и 400 mg таблетки.
6. Вариантът "Forte", произвеждан от компанията Obolenskoe, е таблетка със съдържание на 400 mg Acyclovir.
Трябва да се отбележи, че традиционно руските препарати са с доста високо качество на фона на демократична цена.
И накрая, нека да напомним: да се съхранява както външни, така и вътрешни форми на Ацикловир трябва да бъде на тъмно място при стайна температура.
Статията по-горе и коментарите, написани от читателите, са чисто информативни и не изискват самолечение. Консултирайте се със специалист за собствените си симптоми и заболявания. Когато лекувате всяко лекарство като указание, винаги използвайте инструкциите, които се предлагат с него в опаковката, както и препоръките на Вашия лекар.
За да не пропуснете нови публикации на сайта, е възможно да ги получите по електронна поща. Абонирай се.
Искате ли да се отървете от вашите заболявания на носа, гърлото, белите дробове и настинките? След това не забравяйте да проверите тук.
Заслужава си да обърнете внимание и на други лекарства:
Acyclovir - инструкции, приложение, рецензии
Ацикловир (ацикловир, Zovirax, Zovirax) - противовирусни препарати, особено ефективен срещу вируса на херпес симплекс, херпес зостер (херпес зостер) и варицела. Ацикловирът е аналог на пуриновия нуклеозид дезоксигуанозин, нормалния компонент на ДНК.
Проект на ацикловир - American фармаколог Гертруд Б. Elion [1] - през 1988 г. спечели Нобелова награда за физиология или медицина за разработването на насоки за създаване на лекарства, насочени към "молекулни мишени", за които се отнася ацикловир.
Активно вещество
Същата активна съставка, Ацикловир, се представя с натриева сол. Това е бял кристален прах, разтворим във вода. Химична формула: C8Н11N5О3. Заглавие: 2-Амино-1,9-дихидро-9 - [(2-хидроксиетокси) метил] -6Н-пурин-6-он (и като натриева сол).
Механизъм на действие
Антивирусната активност на лекарството е свързана със способността му да инхибира синтеза на вирусна ДНК. Въпреки това, не всички вируси са чувствителни към Acyclovir. Това лекарство е ефективно срещу представители на семейството на херпес вирусите.
Това семейство включва 2 основни типа:
- Херпес симплекс вирус тип I Обикновено се нарича червило поради характерните язви на червената граница на устните.
- Херпес симплекс вирус тип II. Подобни обриви на лигавицата на гениталиите, при мъжете - на главата на пениса, при жените - във вулвата.
- Вещественият агент на варицела. При хора, които са претърпели тази болест, могат да причинят херпес зостер.
- Вирусът на Epstein-Bar. Веществото причиняващо инфекциозна мононуклеоза и лимфом на Бъркит.
- Цитомегаловирус. Той засяга органите на коремната кухина, слюнчените жлези, очите.
Начините на предаване на тези вируси са разнообразни: контакт, въздушна, сексуална, вътрематочна, пост-хемотрансфузия (чрез трансфузирана кръв). По същия начин, проявите на херпесна инфекция от страна на лигавиците и вътрешните органи са разнообразни. Много от тях са склонни да подценяват опасността от тези вируси, особено херпес симплекс. Бързо преминаващи рани по устните не вдъхват страх. Но напразно. Неконтролираното разпространение на херпесния вирус води до тежки лезии на централната нервна система и вътрешните органи. В допълнение, вирусите на херпес симплекс и цитомегаловирус са включени в групата TORCH. Тази група инфекции се предава в utero и представлява сериозна заплаха за здравето и жизнеспособността на плода.
Херпес вирусите съдържат ДНК. Всяка вирусна частица (вирион) е снабдена с двойноверижна ДНК верига. Подобно на други вируси, те проникват в клетката чрез дефект в клетъчната мембрана. След това има множествена репликация (удвояване) на оригиналната вирусна ДНК, умножаване на вирионите в геометрична прогресия и последваща смърт на клетката. Репликацията на ДНК се осъществява с участието на ДНК полимеразния ензим. Вътреклетъчното умножаване на вирионите е силно потиснато от имунната система. Въпреки това, всички състояния на имунен дефицит (тежки съпътстващи заболявания, стрес, хипотермия, травма, ХИВ и много други) водят до активиране на вируси със съответните клинични прояви.
Нуклеинови киселини. ДНК и РНК, човешки и вирусни, са сложни вериги с азотни бази, включени в тях. Последователността на азотните бази в ДНК веригата се дължи на индивидуалната и специфичната специфичност на макро и микроорганизма. Азотните бази, свързващи се с въглехидрати (рибоза или дезоксирибоза), образуват нуклеозиди. Един от нуклеозидите тимидин, активиран от тимидин киназа, се активира в деокситимидин. Това вещество е включено във веригата на репликираната ДНК.
Ацикловирът, който е синтетично съединение, има голям афинитет към тимидин. Следователно тя взаимодейства с тимидин киназата. Под действието на този ензим, той последователно се превръща в ацикловир моно, ди и трифосфат. Ацикловир трифосфатът се вгражда във веригата на репликираната ДНК, причинявайки й увреждане. По този начин инхибира вирусната ДНК полимераза. В резултат на това се разкъсва репликацията на вирусна ДНК и вирусът не се умножава. Клинично, това се проявява от факта, че кожният обрив не се разпространява в нови области и съществуващата улцерация бързо се лекува. Локалната болка намалява, често се елиминират обичайните прояви на херпесна инфекция като треска и неразположение. Вътрешните усложнения се предотвратяват.
Терапевтичната стойност на Acyclovir е и във факта, че укрепва имунната система и по този начин допълнително стимулира унищожаването на вирусите. Лекарството проявява качествата си както в целия организъм (in vivo), така и в лабораторията, in vitro (in vitro). Той е ефективен при локално приложение в проблемни области, с вътрешно приложение и с инжекционна употреба. В този случай лекарството не уврежда клетките на макроорганизма, т.е. човек. Той реагира само с вирусна тимидин киназа и само инхибира вирусната ДНК полимераза. В този случай не си струва да се надяваме, че Ацикловир напълно унищожава всички вирусни частици, присъстващи в тялото.
Въпросът е, че херпесвирусите, които са вътреклетъчни паразити, "се крият" добре в клетката и "излизат" от нея при неблагоприятни условия, придружени от имунна недостатъчност. Следователно, влизайки в човешкото тяло, вирусът се намира в него до края на живота на човека. Това латентно присъствие се нарича упоритост. Например вирусът на херпес симплекс тип I е най-често локализиран в мозъчните тъкани, тип II е по-често срещан в нервите на тазовата плексура и причинителят на херпес зостер е в субстанцията на гръбначния мозък. В този случай, вирусът може от години, а дори и десетилетия, да не се декларира, активирайки се при неблагоприятни условия.
Активният вирус преминава през нервните влакна към кожата и лигавиците, където се появяват подходящи прояви. Ацикловирът елиминира тези прояви на вирусна инфекция и предотвратява по-нататъшното му разпространение, но вирусът не го унищожава напълно. В допълнение, неговата ефективност срещу цитомегаловирус е доста противоречива. Използва се основно за профилактика на цитомегаловирусна инфекция. И за лечението има по-активни наркотици. С течение на времето Ацикловир развива пристрастност, свързана с устойчивостта на вирионите към това лекарство. Очевидно това се дължи на недостиг или нарушение на структурата на вирусната тимидин киназа, нарушение на структурата на вирусната ДНК полимераза при продължителна употреба на лекарството.
История на творението
Ацикловир е създаден през 1974 г. от служители на британската фармацевтична компания Glaxo Smith Kline, която по това време се нарича Wellcome Research Laboratories. През първите 4 години създателите на лекарството не са публикували откритието си. Данните за Acyclovir са публикувани едва през 1977 г. През 1982 г. лекарството под търговското наименование Zovirax е официално препоръчано за употреба в клиничната практика. Първоначално Zovirax е издаден под формата на мехлеми за външна употреба. Таблетките, които вече са популярни, се появиха малко по-късно. Понастоящем Acyclovir под различни синонимни имена се използва в Русия и в чужбина.
Интересни факти
Действителният създател на лекарството е Хауърд Шефер. Въпреки това, през 1988 г. Нобелова награда "За откриването на важни принципи на лекарствената терапия" не е присъдена на него, а на неговия сътрудник - Гертруде Елейн.
Технология на синтеза
Ацикловирови производни се получават чрез алкилиране на 2,6-дихлоропурин с 2-бензоилоксихлорометилов етер в специални апротонни разтворители при базисни условия на катализа. Полученият материал е добре смлян в чукова мелница. За получаването на таблетки се използват спомагателни вещества: полиетилен гликол, целулоза, аерозил, царевично нишесте, магнезиев стеарат, поливинилпиролидон. За получаването на мазила се използва полиетиленгликол, полипропиленгликол, емулгатор номер 1.
Форми на освобождаване
- Таблетки 200 и 400 mg;
- Прах за приготвяне на инжекции 250 mg в бутилки с по 10 ml;
- Маз за очи 3%;
- Маз 5% и крем 5% за приложение върху кожата.
Zovirax е първото патентовано име за това лекарство. Той се произвежда под формата на таблетки, мехлем, крем и инжекционен прах от клоновете на Glaxo Smith Kline в различни страни, включително. във Великобритания, Полша, Италия. Името на активното вещество Acyclovir се произвежда от много руски фирми - Akrihin, Ozon Obolenskoe, Veropharm и др. Има и германски Acyclovir Hexal и хърватски Acyclovir Belupo.
Сред другите лекарства - синоними с активната съставка Acyclovir:
- Virolex - таблетки 200 mg, офталмологичен мехлем 3%, мехлем и крем за външна употреба 5%, прах за инжекции. KRKA, Словения.
- Medovir - инжекционен прах. 250 mg. Медосеми, Кипър.
- Gerperax - мехлем 5%. Micro Labs, Индия.
- Herpferon - мехлем 5%. Firn M, Русия.
- Acigerpine - мехлем 5%. Layfors, Индия.
- Супернан - сметана 5%. Grünenthal, Германия.
- Ациклопедид - крем от 5%. Stade, Германия.
- Херпесинът е прах за инжекции. Lahema, Чешка република.
- Gerpevir - 2,5% маз за употреба в болницата. Arterium Corporation, Украйна.
- Atsivir - таблетки 200 mg, 5% крем. Нортън, Италия.
- Gaviran - таблетки 200, 400 и 800 mg. Polpharma, Полша.
- Vivorax - таблетки 200 mg, крем 5%. Cadil Pharmaceuticals Co., Ltd., Индия.
- Agerp - сметана 5%. Сперко, Украйна.
Заедно с Acyclovir се използват антивирусни лекарства от ново поколение: Ganciclovir, Valaciclovir, Valganciclovir, Panciclovir. Активните вещества, които имат, са различни. Те се различават благоприятно от Ацикловир чрез редица параметри. Тези лекарства са по-ефективни срещу цитомегаловирус и херпесни вируси. Те са по-биодостъпни, по-дълго, по-удобни за използване.
свидетелство
- Лезия на кожата и лигавиците с херпес симплекс вируси I и II, вкл. и генитален херпес
- Предотвратяване на обостряния и повторение на херпес симплекс при лица с нормален имунен статус и състояния на имунна недостатъчност
- Лечение на първични и повтарящи се инфекции, причинени от причинителя на пилешката шарка и херпес зостер
- Комплексна терапия на имунодефицитните състояния, вкл. ХИВ
- Предотвратяване на цитомегаловирусна инфекция при лица, подложени на трансплантация на костен мозък.
дозировки
Дозировката на лекарството зависи от показанията, формата на освобождаване и възрастта на пациента.
- При лечението на кожни и мукозни прояви на видове 1 и 2 вируса на херпес симплекс, приемайте таблетки 200 mg 5 пъти дневно през деня с интервал от 4 часа и през нощта с интервал от 8 часа. Процесът на лечение обикновено е 5 дни, но може да бъде удължен до 10 дни. При сложна терапия на състоянията на имунната недостатъчност се приемат 400 mg 4 пъти на ден. Таблетките се приемат с храна или веднага след това. Те се измиват с вода. За профилактика ацикловир се приема 200 mg 4 пъти дневно (на всеки 6 часа) или 400 mg два пъти дневно (на всеки 12 часа). В много случаи можете да се ограничите до по-малка доза - 200 mg 2-3 пъти на ден.
- Лечението на варицела и херпес зостер при възрастни се извършва в доза от 800 mg 5 пъти дневно. Курсът на лечението е 7-10 дни. Децата предписват лекарството в доза от 20 mg / kg 4 пъти дневно в продължение на 5 дни. Единична доза за деца не трябва да надвишава 800 mg. Обикновено дозата за деца над 3 години се избира по същия начин, както при възрастни. Препоръчват се пациенти в старческа възраст и хора с бъбречна недостатъчност, за да се сведе до минимум дозата на Acyclovir до 200 mg три пъти дневно.
- Интравенозно, Zovirax се прилага при тежки, сложни херпесни инфекции, както и при имунодефицитни условия. Лекарството се прилага в размер на 5-10 mg / kg телесно тегло 2-3 пъти на ден. Съдържанието на флакона (250 mg прах) се разтваря внимателно в 10 ml физиологичен разтвор. разтвор. Препаратът след това се разрежда с 5 mg / ml, но не по-малко от 100 ml от разтворителя. Инфузията (интравенозно вливане на капките) се провежда бавно в продължение на 1 час. За инфузия можете да използвате специално устройство.
- Маз и крем се прилагат на засегнатите области на кожата 5-6 пъти на ден на редовни интервали (1 час) в продължение на 5-10 дни. Очно маз с херпесен кератит (възпаление на роговицата) се поставя в конюнктивалния сак 5 пъти на ден на всеки 4 часа в продължение на 7-10 дни.
фармакодинамика
При вътрешно приемане бионаличността на препарата прави 15-30%. Свързване с кръвните плазмени протеини - 9-33%. Максималната концентрация в кръвната плазма, необходима за осигуряване на антивирусно действие, се създава след 1-2 часа. Храненето не влияе върху този индикатор. Лекарството се метаболизира в черния дроб с образуването на неактивен метаболит на 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Почти целият Ацикловир се екскретира непроменен с бъбреците (84%) или под формата на метаболит (14%). Повече от 2% от лекарството се екскретира през червата. Полуживотът е 2-3 часа. Ако бъбречната функция е нарушена, може да се удължи до 20 часа.
Странични ефекти
- CNS: главоболие, световъртеж, обща слабост, объркване, тремор на крайниците, халюцинации, психози, кома;
- GI: гадене, повръщане, диария, абдоминална болка, жълтеница, хепатит;
- Дихателни органи: задух;
- кожа: периферен оток, обрив, сърбеж, уртикария, алопеция, некроза на кожата (ако продуктът попадне под кожата);
- кръв: анемия, левкопения, тромбоцитопения, повишени нива на билирубин, урея, креатинин, чернодробни ензими;
- Усещане за органи: зрителни нарушения.
Тези нежелани реакции са редки, главно при пациенти с бъбречна недостатъчност и бързо преминават след преустановяване на лечението.
Противопоказания
- Свръхчувствителност към ацикловир;
- Деца до 3 години.
Взаимодействие с други лекарства
- имуностимуланти - да подобри действието на Acyclovir;
- Пробенецид - забавя екскрецията на Acyclovir;
- Нефротоксични лекарства (антибиотици, химиотерапевтични средства) - по-нататъшно влошаване на бъбречната функция.
Бременност и лактемия
Ацикловирът прониква през плацентарната бариера и в кърмата. Въпреки че токсичният ефект на Acyclovir върху плода не е установен, той се предписва по време на бременност с изключителна предпазливост, като внимателно определя съотношението полза към майката и риска за фетуса. Ацикловирът прониква в кърмата. Следователно, когато е предписано, кърменето е спряно.
съхранение
Да се съхранява при температура не по-висока от 25 0 С. Срок на годност - 5 години. Приготвеният разтвор за интравенозни инфузии трябва да се използва в рамките на 12 часа. Лекарството се освобождава по рецепта.
ацикловир
ацикловир (Ацикловир, Zovirax, Zovirax) - антивирусно лекарство, особено ефективна срещу вируса на херпес симплекс, херпес зостер (херпес зостер) и варицела. Ацикловирът е аналог на пуриновия нуклеозид дезоксигуанозин, нормалния компонент на ДНК.
Проект на ацикловир - American фармаколог Гертруд Б. Elion [1] - през 1988 г. спечели Нобелова награда за физиология или медицина за разработването на насоки за създаване на лекарства, насочени към "молекулни мишени", за които се отнася ацикловир.
съдържание
Поради сходството на структури на ацикловир и гуанин, ацикловир се фосфорилира от вирусна тимидин киназа atsiklovirmonofosfata, което от своя страна е фосфорилиран клетка гостоприемник guanilatkinazoy да продължи atsiklovirdifosfata фосфоглицерат киназа, и пируват киназа fosfoenolpiruvatkarboksikinazoy - да atsiklovirtrifosfata. Atsiklovirtrifosfat инхибира вирусната ДНК полимераза и се конкурира с dezoksiguanozintrifosfatom в синтезата на вирусна ДНК, когато са включени във вирусния ДНК, ацикловир действа като терминатор, блокиране синтез верига.
Лекарството действа селективно върху синтеза на вирусна ДНК. При репликацията на ДНК на клетката-гостоприемник (човешки клетки), ацикловирът трифосфат практически не се повлиява.
Абсорбирана от стомашно-чревния тракт, бионаличността - 10-20%. Свързването с плазмените протеини - 9-33% концентрация в цереброспиналната течност - около 50% от концентрацията в плазмата прониква плацентата и кръвно-мозъчната бариери.
Той се метаболизира в черния дроб, основният метаболит - 9 karboksimetoksimetilguanin, около 84% екскретира от бъбреците в непроменена форма и 14% - като метаболит.
Терапия на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вирус Херпес симплекс типове 1 и 2, първични и вторични, включително генитален херпес. Ацикловир херпес предотвратява нови елементи заболяване, намалява вероятността от кожен разпространение и висцерални усложнения ускорява образование кора, намалява болката в острата фаза на херпес зостер Варицела зостер.
Той се използва също така за предотвратяване на първични и повтарящи се инфекции, причинени от вируса Херпес симплекс типове 1 и 2 при пациенти с нормален и отслабен имунен статус, включително имунодефицити при HIV инфекция.
Лекарството също има имуностимулиращ ефект. Прилагайте ацикловир интравенозно, перорално и локално (като мехлем или крем).
Свръхчувствителност към ацикловир, ганцикловир или към някое от помощните вещества на лекарството.
Приемането на лекарството е позволено по време на кърмене, т.е. рискът от проникване в кърмата е минимален [2].
С повишено внимание - дехидратация, бъбречна недостатъчност, неврологични заболявания, включително и в историята.
Лекарството обикновено се понася добре. От храносмилателния тракт: в отделни случаи - коремна болка, гадене, повръщане, диария. В кръвта: преходно слабо повишаване на активността на чернодробните ензими, рядко леко повишение на нивата на карбамид и креатин, хипербилирубинемия, левкопения, еритропения. Отстрани на централната нервна система: рядко - главоболие, слабост; в някои случаи, треперене, замайване, умора, сънливост, халюцинации. Алергични реакции: кожен обрив. Други: рядко - алопеция, треска.